Wirkungsort

Opioide wirken an mindestens 3 verschiedenen Rezeptoren; den Mu- (μ), Kappa- (κ) und Delta (δ)-Rezeptoren; diese lassen sich weiter in ihre Subrezeptoren aufgliedern (Nolan 2000a). Die Rezeptoren werden gemäss einer anderen Nomenklatur auch als OP₁ (δ-Rezeptor), OP₂ (κ-Rezeptor) und OP₃ (μ-Rezeptor) benannt. Der Sigma (σ)-Rezeptor scheint kein echter Opioidrezeptor zu sein (Hall 2001b). Man geht davon aus, dass er mit N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren verbunden ist (Dugdale 2010a). Morphin wirkt hauptsächlich an den μ-Rezeptoren, hat aber auch eine gewisse Affinität zu den δ- und κ-Rezeptoren (Kerr 2007b). Die verschiedenen Rezeptoren sind im Körper ubiquitär verteilt (Nolan 2000a) und vermitteln unterschiedliche Wirkungen. Sie befinden sich sowohl im Rückenmark und Gehirn als auch im autonomen Nervensystem sowie in peripheren Organen und Geweben wie z.B. dem Plexus myentericus des Gastrointestinaltraktes, Herz, Nieren, Vas deferens, Pankreas, Fettzellen, Lymphozyten und Nebennieren (Branson 1995b; Löscher 1999e; Stein 1993a). Neben der Lokalisation an peripheren Nervenendigungen, sind sie auch an Entzündungszellen zu finden (Nolan 2000a). Dadurch können μ-, κ- und δ-Agonisten auch in entzündetem Gewebe analgetisch wirken (Stein 1989a). Beim Hund wurden ausserdem μ- und δ-Opioid-Rezeptoren im vorderen Stroma und Epithel der Hornhaut gefunden, wobei die μ-Rezeptoren dort allerdings nur in kleiner Anzahl vorhanden sind (Stiles 2003a).
 
Nachfolgend sind die Effekte, die durch die Stimulation der verschiedenen Rezeptoren ausgelöst werden aufgelistet:
 
μ-Rezeptor:

-	Spinale und supraspinale Analgesie
-	Atemdepression
-	Euphorie
-	Übelkeit und Erbrechen
-	Veränderungen der intestinalen Motilität (Obstipation)
-	Miosis
-	Abhängigkeit
-	Sedation
-	Antitussive Wirkung
-	Bradykardie

 
κ-Rezeptor:

-	Supraspinale Analgesie
-	Sedation
-	Milde Abhängigkeit
-	Miosis
-	Dysphorie

 
δ-Rezeptor:

-	Analgesie
-	Verhaltensveränderungen (Hall 2001b; Illes 2005a)