Eigenschaften
Phenobarbital ist ein Breitspektrum-Antiepileptikum und gilt als Mittel der ersten Wahl zur Dauertherapie von Krampfanfällen und Epilepsie (
Papich 2007a;
Ammer 2010a;
Boothe 2001b). Es wirkt bei generalisierten und fokalen, tonisch-klonischen Anfällen (
Ebert 2002a). Zur Behandlung eines Status epilepticus kann es dann eingesetzt werden, wenn Benzodiazepine und/oder Phenytoin nicht zum Ziel führen (
Schaefer 2013a). Zudem besitzt der Wirkstoff ein günstiges pharmakokinetisches Profil, ist relativ sicher, effektiv und kostet zudem wenig (
Parent 1988a;
Plumb 2011a).
Wirkungsort
Phenobarbital wirkt im ZNS und unterdrückt die motorischen Zentren im Kortex (
Vernaud 2008a).
Wirkungsmechanismus
Als Agonist am GABA
A-Rezeptor verstärkt es die hemmende Neurotransmission (
Ammer 2010a) und erhöht die Reizschwelle (
Vernaud 2008a;
Hsu 2008a). In therapeutischen Konzentrationen steigert der Wirkstoff die Öffnungsdauer der GABA
A-Rezeptor-assoziierten Chloridkanäle (
Ammer 2010a), was zu einer höheren intrazellulären Chlorid-Konzentration und damit zur Hyperpolarisation des Ruhemembranpotentials führt (
Boothe 2001b).