Wirkstoff - Toxikologie
Butorphanol

Anwendungssicherheit

Durch den sogenannten "Ceiling-Effekt" der Opioid-Agonisten/-Antagonisten werden auch höhere Dosen relativ gut vertragen (Vandam 1980a).
 

Symptome bei Überdosierung

Eine Überdosierung äussert sich in Atemdepression, Ataxie, Speichelfluss oder Übererregbarkeit (Kästner 2008a).
 

Hund

Nach einer Gabe von 3 mg/kg i.v. trat bei Hunden leichter Tremor in den Extremitäten auf und ein Tier zeigte klonische Anfälle. Diese Symptome waren von einem erhöhten Blutdruck und einer erhöhten Herzfrequenz begleitet (Pircio 1976a).
 

Pferd

Bei Dosierungen > 0,2 mg/kg i.v. können Exzitationen auftreten (Mair 1998a). Da diese aber vor allem über die Wirkung an den μ-Opioidrezeptoren zustande kommen, sind sie bei Butorphanol geringer ausgeprägt als bei anderen Opioiden (Kukanich 2009a).
 

Schaf

In höheren Dosierungen von > 0,1 - 0,2 mg/kg i.v. werden die Tiere rastlos, blöken dauernd und kauen zwanghaft. Bei einer Dosis von 0,4 mg/kg i.v. werden sie ataktisch (Waterman 1991c). Nach einer intrathekalen Anwendung zeigten alle Tiere hochgradige Verhaltensveränderungen. Die Tiere, die eine höhere Dosis von 0,375 mg/kg erhielten, entwickelten eine irreversible Hinterhandparalyse. Diejenigen, die mit der niedrigeren Dosis (0,075 mg/kg) behandelt wurden, zeigten eine starke, 4 - 5 Stunden andauernde motorische Schwäche. Ein Tier starb aufgrund einer Atemdepression. Die gleichen Dosierungen, welche intrathekal appliziert stark neurotoxisch wirkten, zeigten epidural angewendet keinerlei schädigende Wirkungen (Rawal 1991a).
 

Akute Toxizität

LD50

Hund:i.v. 10 - 15 mg/kg (Heel 1978b)
i.m. 17 - 29 mg/kg (Heel 1978b)
p.o. > 50 mg/kg (Heel 1978b)
  
Maus:i.v. 40 - 57 mg/kg (Heel 1978b)
s.c. 299 - 432 mg/kg (Heel 1978b)
p.o. 395 - 527 mg/kg (Heel 1978b)
  
Ratte:i.v. 17 - 20 mg/kg (Heel 1978b)
s.c. 622 - 852 mg/kg (Heel 1978b)
p.o. 570 - 756 mg/kg (Heel 1978b)
 

Therapie bei Überdosierung

Bei einer Überdosierung wird die langsame i.v. Verabreichung von 0,01 - 0,02 mg/kg Naloxon empfohlen (Kästner 2008a). Um eine durch Butorphanol hervorgerufene Atemdepression zu antagonisieren, werden höhere Naloxon-Dosierungen benötigt, als dies bei reinen μ-Agonisten wie z.B. Morphin der Fall ist (Vandam 1980a).