Nach oraler Verabreichung wird Apomorphin nur langsam resorbiert, unterliegt einem first-pass Metabolismus (
). Nach der konjunktivalen Verabreichung erfolgt eine systemische Absorption (
).
Verteilung
Der Wirkstoff passiert die Blut-Hirn-Schranke leicht (
Papich 2007a).
Metabolismus / Ausscheidung
Apomorphin wird vor allem in der Leber metabolisiert und über den Urin ausgeschieden (
Plumb 1999a).
Eliminationshalbwertszeit
Hund | nach s.c. 0,1 mg/kg: 47 ± 17 min |
| nach i.m. 0,1 mg/kg: 54 ± 17 min |
| nach i.v. 0,1 mg/kg: 48 ± 19 min (Scherkl 1990a) |
Bioverfügbarkeit
Hund | nach s.c. 0,1 mg/kg: 86 ± 16% |
| nach i.m. 0,1 mg/kg: 100% (Scherkl 1990a) |
Wirkungseintritt / Wirkungsdauer
Die Wirkung tritt bei s.c., i.m. und konjunktivaler Applikation nach 2 - 10 min ein (
Boothe 2001a;
Ramsey 2008c) und hält ca. 15 min an. Die Wirkungsdauer kann durch D
-Dopaminantagonisten wie Haloperidol verkürzt werden (
Petzinger 2010a).
Hund
S.c. Anwendung
Nach einer s.c. Injektion wird das Erbrechen rascher ausgelöst als nach der i.m. Injektion (
Scherkl 1990a). Nach vorangehender Nausea und Salivation kommt es innerhalb von 3 - 10 min zum Erbrechen (
Ungemach 2010d;
Ungemach 1999c). Eine Dosis von 0,04 mg/kg s.c. führt nach ca. 3,7 min zum Erbrechen, wobei durchschnittlich 2,6-mal erbrochen wird; 0,1 mg/kg führen zu häufigerem Erbrechen (5,9-mal). Die Wirkung kann bis zu 20 min anhalten (
Scherkl 1990a).
I.m. Anwendung
Eine i.m. Injektion führt innerhalb von 5 min zum Erbrechen und die Wirkung kann bis zu 20 min anhalten. 0,04 mg/kg Apomorphin führt nach ca. 7,9 min zu ca. 2,8-maligem Erbrechen. Nach 0,1 mg/kg werden durchschnittlich 5,4 Brechvorgänge beobachtet (
Scherkl 1990a).
I.v. Anwendung
Bei der i.v. Gabe erbrechen die Tiere kurz nach der Injektion (
Plumb 2011a), allerdings nur ca. 2-mal innerhalb von 2 - 3 min. Wenn 10 min zuvor der Antagonist Naloxon gespritzt wird, dauert das Erbrechen ähnlich lange wie bei der s.c. und i.m. Applikation; ausserdem erhöht sich die Anzahl der Brechvorgänge (
Scherkl 1990a).
Wirkspiegel
Maximale Plasmakonzentration
Hund | nach s.c. 0,1 mg/kg: 30 ± 6 ng/ml |
| nach i.m. 0,1 mg/kg: 32 ± 4 ng/ml |
| nach i.v. 0,1 mg/kg: 60 ± 9 ng/ml (Scherkl 1990a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
Hund
Sowohl nach der s.c. als auch nach einer i.m. Applikation von 0,1 mg/kg Apomorphin wird die maximale Plasmakonzentration nach 20 - 25 min erreicht (
Scherkl 1990a).