Wirkstoff - Pharmakokinetik
Apomorphin

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Apomorphin nur langsam resorbiert, unterliegt einem first-pass Metabolismus (Cote 2008a) und hat eine unvorhersehbare Wirksamkeit (Plumb 1999a; Plumb 2011a; German 2008a). Nach der konjunktivalen Verabreichung erfolgt eine systemische Absorption (Cote 2008a).
 

Verteilung

Der Wirkstoff passiert die Blut-Hirn-Schranke leicht (Papich 2007a).
 

Metabolismus / Ausscheidung

Apomorphin wird vor allem in der Leber metabolisiert und über den Urin ausgeschieden (Plumb 1999a).
 

Eliminationshalbwertszeit

Hundnach s.c. 0,1 mg/kg: 47 ± 17 min
nach i.m. 0,1 mg/kg: 54 ± 17 min
nach i.v. 0,1 mg/kg: 48 ± 19 min (Scherkl 1990a)
 

Bioverfügbarkeit

Hundnach s.c. 0,1 mg/kg: 86 ± 16%
nach i.m. 0,1 mg/kg: 100% (Scherkl 1990a)
 

Wirkungseintritt / Wirkungsdauer

Die Wirkung tritt bei s.c., i.m. und konjunktivaler Applikation nach 2 - 10 min ein (Boothe 2001a; Ramsey 2008c) und hält ca. 15 min an. Die Wirkungsdauer kann durch D-Dopaminantagonisten wie Haloperidol verkürzt werden (Petzinger 2010a).
 

Hund

S.c. Anwendung
Nach einer s.c. Injektion wird das Erbrechen rascher ausgelöst als nach der i.m. Injektion (Scherkl 1990a). Nach vorangehender Nausea und Salivation kommt es innerhalb von 3 - 10 min zum Erbrechen (Ungemach 2010d; Ungemach 1999c). Eine Dosis von 0,04 mg/kg s.c. führt nach ca. 3,7 min zum Erbrechen, wobei durchschnittlich 2,6-mal erbrochen wird; 0,1 mg/kg führen zu häufigerem Erbrechen (5,9-mal). Die Wirkung kann bis zu 20 min anhalten (Scherkl 1990a).
 
I.m. Anwendung
Eine i.m. Injektion führt innerhalb von 5 min zum Erbrechen und die Wirkung kann bis zu 20 min anhalten. 0,04 mg/kg Apomorphin führt nach ca. 7,9 min zu ca. 2,8-maligem Erbrechen. Nach 0,1 mg/kg werden durchschnittlich 5,4 Brechvorgänge beobachtet (Scherkl 1990a).
 
I.v. Anwendung
Bei der i.v. Gabe erbrechen die Tiere kurz nach der Injektion (Plumb 2011a), allerdings nur ca. 2-mal innerhalb von 2 - 3 min. Wenn 10 min zuvor der Antagonist Naloxon gespritzt wird, dauert das Erbrechen ähnlich lange wie bei der s.c. und i.m. Applikation; ausserdem erhöht sich die Anzahl der Brechvorgänge (Scherkl 1990a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration

Hundnach s.c. 0,1 mg/kg: 30 ± 6 ng/ml
nach i.m. 0,1 mg/kg: 32 ± 4 ng/ml
nach i.v. 0,1 mg/kg: 60 ± 9 ng/ml (Scherkl 1990a)
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration

Hund
Sowohl nach der s.c. als auch nach einer i.m. Applikation von 0,1 mg/kg Apomorphin wird die maximale Plasmakonzentration nach 20 - 25 min erreicht (Scherkl 1990a).