Eigenschaften
Metrifonat ist ein sowohl oral, als auch topisch einsetzbares Antiparasitikum aus der Gruppe der organischen Phosphorsäureester. Es wirkt als Kontakt- und Frassgift gegen ein begrenztes Spektrum von Nematoden, sowie gegen zahlreiche Ektoparasiten (Adam 1987a; Ungemach 1994b).Die Organophosphate haben eine höhere Affinität und festere Bindung an die Enzyme der Parasiten, als an jene des Wirtsorganismus. Aber auch zwischen den Enzymen der einzelnen Nematoden bestehen Unterschiede in der Affinität und Bindung, und damit in der Wirksamkeit (Adam 1987a).
Resistenzen sind bei Ostertagia spp. bekannt (Ungemach 1994b).
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus der Organophosphate beruht auf einer schwer reversiblen bzw. irreversiblen Hemmung der Acetylcholinesterasen.Die Acetylcholinesterasen sorgen durch die Zerstörung des Neurotransmitters Acetylcholin für die Regulierung der Neurotransmission an den Synapsen.
Die organischen Phosphorsäureester ähneln strukturell dem Acetylcholin und binden an die Acetylcholinesterase. Durch diese Bindung kommt es zu einer Transphosphorylierung des Enzyms. Das gebildete Phosphorylenzym blockiert die Kopplung von Enzym und Acetylcholin und damit die biokatalytische Spaltung durch die Esterase. Der daraus resultierende Anstieg von Acetylcholin führt in den neuromuskulären Synapsen der Parasiten zu einer depolarisierenden Muskelrelaxation, welche eine spastischen Paralyse und letzlich den Tod zur Folge hat (Adam 1987a; Blagburn 1995a; Kühnert 1991a).
Gegen Arthropoden wirken Organophosphate als Kontakt- und Frassgifte. Auch bei Arthropoden kommt es zu einer kaum reversiblen Hemmung der Cholinesterasen, welche durch Störung der neuromuskulären Übertragung im cholinergen Nervensystem zu einer Lähmung der Parasiten führt (Ungemach 1994b).