Verteilung

Scopolamin gelangt wie Atropin ins ZNS, durchdringt die Plazentarschranke und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über (Löscher 2002a).
 

Metabolismus

Scopolamin wird fast vollständig metabolisiert (Löscher 2002a; Guay 2003a). Es existieren bis jetzt jedoch keine vollständigen Studien (Guay 2003a). Eine Konjugation mit Beta-Glukuronid und / oder Sulfat scheint der wichtigste Metabolisationweg zu sein (Kentala 1990a; Guay 2003a). Der Hauptmetabolit ist Scopolamin-9-Glukuronid (Ensing 1988a).
 

Elimination

Nach transdermaler Applikation

Die renale Exkretion von freiem als auch glukuronidiertem Scopolamin zeigt beim Mensch grosse intra- und interindividuelle Unterschiede. Ensing et al. fanden nach transdermaler Applikation unabhängig vom Alter einen relativ grossen Anteil von freiem Scopolamin (zwischen 36% - 48,3%). Es wurde ein lang anhaltendes Plateau in der Exkretion beobachtet (Ensing 1988a). In einer anderen humanmedizinischen Studie wurde nach transdermaler Applikation von Scopolamin (0,45 mg über 64 Stunden) 34% des Wirkstoffes im Urin nachgewiesen. Davon war 79% mit Glukuronsäure und / oder Schwefelsäure konjugiert und 21% wurde in freier Form ausgeschieden (Scheurlen 1984a).
 

Nach oraler Applikation

Putcha et al. konnten nach oraler Verabreichung von 0,4 mg des Wirkstoffes beim Mensch 1,01 ± 0,3% unverändertes Scopolamin im Urin nachweisen (Putcha 1989a).
 

Nach intravenöser Applikation

Putcha et al. konnten nach intravenöser Verabreichung von 0,4 mg des Wirkstoffes beim Mensch 5,98 ± 1,66% unverändertes Scopolamin im Urin nachweisen (Putcha 1989a).
 

Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit von peroral verabreichtem Scopolamin beim Mensch zeigt grosse individuelle Unterschiede (Putcha 1996a).
 

Mensch:	nach intranasal 0,4 mg: 83% (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 3,7% (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 26,8 ± 5,1% (Putcha 1989a)

 

Wirkungseintritt

Eine humanmedizinische Studie zeigte, dass nach intranasaler Applikation von Scopolamin bei einer Konzentration von 0,2% innerhalb von 30 Minuten die Symptome von Reisekrankheit signifikant vermindert wurden (Klocker 2001a). Nach Verabreichung von 0,4 mg Scopolamin beim Mensch trat eine maximale Hemmung des Speichelflusses bei intravenöser Verabreichung nach 16 Minuten und bei intranasaler Verabreichung nach 63 Minuten ein (Nachum 2001a).
 

Wirkungsdauer / -maximum

Die Wirkungsdauer von Scopolamin als Antiemetikum beträgt nach subkutaner Verabreichung von 0,03 mg/kg Scopolamin beim Hund zwischen 4 bis 6 Stunden (Ungemach 2003e). Als Mydriatikum (0,25%-Lösung) erreicht der Wirkstoff beim Hund eine maximale Wirkung nach 45 Minuten, sie kann 4 bis 5 Tage anhalten (Rubin 1962a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Mensch:	nach intranasal 0,4 mg: 1680 ± 230 pg/ml (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 164 ± 21 pg/ml (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 528,6 ± 109,4 pg/ml (Putcha 1989a)
	nach i.v. 0,4 mg: 5200 ± 770 pg/ml (Putcha 1996a)
	nach transdermal 0,2 mg (Freisetzungsrate von 0,01 mg pro Stunde): 127 pg/ml (Muir 1983a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Mensch:	nach intranasal 0,4 mg: 22 Minuten (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 47 Minuten (Putcha 1996a; Putcha 1989a)
	nach i.v. 0,4 mg: 4 Minuten (Putcha 1996a)
	nach transdermal 0,2 mg (Freisetzungsrate von 0,01 mg/h): 8 Stunden (Muir 1983a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Mensch:	nach i.v. 0,4 mg: 4,49 ± 1,66 Stunden (Putcha 1989a)
	nach p.o. 0,4 mg: 5,0 ± 1,4 Stunden (Putcha 1989a)

 

Verteilungsvolumen

Mensch:

nach i.v. 0,4 mg: 1,36 ± 0,28 l/kg (Putcha 1989a)

 

AUC

Mensch:	nach intranasal 0,4 mg: 2,78 ± 0,33 ng/ml/h (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 0,13 ± 0,04 ng/ml/h (Putcha 1996a)
	nach p.o. 0,4 mg: 2,36 ± 0,76 ng/ml/h (Putcha 1989a)
	nach i.v. 0,4 mg: 3,94 ± 0,61 ng/ml/h (Putcha 1996a)
	nach i.v. 0,4 mg: 6,37 ± 0,61 ng/ml/h (Putcha 1989a)

 

Clearance

Gesamtkörperclearance

Mensch:

nach i.v. 0,4 mg: 65,2 ± 5,2 l/h (Putcha 1989a)

 

Renale Clearance

Mensch:

nach i.v. 0,4 mg: 4,2 ± 1,3 l/h (Putcha 1989a)