Metabolismus

In einer humanmedizinischen Studie konnte nach subkutaner und oraler Verabreichung von Prifiniumbromid kein Metabolit im Urin nachgewiesen werden (Kumada 1970a).
 

Elimination

Der Wirkstoff wird schnell renal und biliär ausgeschieden (Löscher 2003b). Nach subkutaner Verabreichung von Prifiniumbromid beim Menschen wurde ca. 50% und nach oraler und rektaler Verabreichung ca. 2 - 4% über den Urin ausgeschieden (Kumada 1970a). In einer weiteren humanmedizinischen Studie konnte nach intravenöser Verabreichung des Wirkstoffes 47,81 ± 3,38% und nach oraler Verabreichung 1,38 ± 0,13% im Urin nachgewiesen werden (Noguchi 1983a).
 

Bioverfügbarkeit

Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei 3,4%; interindividuelle Unterschiede sind klein (Noguchi 1983a).
 

Wirkungseintritt und -dauer

Nach i.v. 3,1 µg/kg beim Hund trat innerhalb einer Minute eine Hemmung von Acetylcholin-induzierten Kolonkontraktionen ein. Die Wirkung hielt bis zu 30 Minuten an (Sasaki 1984a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Mensch:

nach p.o. 60 mg: 10,8 ± 1,3 ng/ml (Noguchi 1983a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Mensch:

nach p.o. 60 mg: 2,7 ± 0,2 Stunden (Noguchi 1983a)

 

AUC

Mensch:	nach i.v. 7,5 mg: 173 ± 19 ng/ml/h (Noguchi 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 46,9 ± 5,2 ng/ml/h (Noguchi 1983a)

 

Verteilungsvolumen im steady state (V_ss)

Mensch:

nach i.v. 7,5 mg: 1,87 ± 0,28 l/kg (Noguchi 1983a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Mensch:	nach i.v. 7,5 mg: 2,13 ± 0,16 Stunden (Noguchi 1983a)
	nach p.o. 60 mg: 2,18 ± 0,15 Stunden (Noguchi 1983a)

 

Clearance

Gesamtkörperclearance

Mensch:

nach i.v. 7,5 mg: 12,5 ± 1,1 ml/min/kg (Noguchi 1983a)

 

Renale Clearance

Mensch:

nach i.v. 7,5 mg: 5,80 ± 0,33 ml/min/kg (Noguchi 1983a)