Azaperon ist ein Neuroleptikum und wird vor allem zur Sedation von Schweinen eingesetzt (
). Azaperon hat antiadrenerge, anticholinerge, antihistaminerge und antidopaminerge Effekte (
).
Wirkungsort & -mechanismus
Blockade von Dopamin-Rezeptoren
Azaperon ist ein Derivat der Butyrophenone, die wie die Phenothiazine (
Acepromazin) zu den Neuroleptika gehören (
Gross 2001a). Diese blockieren die Dopamin-D
2-Rezeptoren im ZNS (
Starke 2001a) und hemmen die Freisetzung und den Turnover von Dopamin (
Gross 2001a).
Sedation
Durch den Dopaminantagonismus kommt es zu einer sedativen Wirkung (
Pawson 2002a;
Niemegeers 1971b), die aber schwächer ausgeprägt ist als bei den Phenothiazinen (
Ebert 2002a). Zudem verhindert Azaperon durch die Blockade der zentralen dopaminergen und noradrenergen Aktivität opioid-induzierte Erregungszustände (
Hall 2001b) und erniedrigt die motorische Aktivität (
Plumb 2002a).
Antiemetische Wirkung
Azaperon hat eine starke antagonistische Wirkung auf die Dopaminrezeptoren in der Chemorezeptortriggerzone und führt so zu einer antiemetischen Wirkung (
Pawson 2002a;
Petzinger 2002a).
Blockade von α1-adrenergen-Rezeptoren
Aufgrund der α-adrenolytischen Wirkung von Azaperon kommt es zu einer Vasodilatation und damit zu einem Blutdruckabfall (
Hall 2001b;
Gregory 1986b;
Pawson 2002a;
Hapke 1972a).
Weitere Effekte
Poikilothermie
Es kommt zu einer Entkopplung der zentralen Thermoregulation (
Hall 2001b). Zusätzlich mit einer peripheren Vasodilatation in den Hautgefässen kommt es oft zu einem Abfall der Körpertemperatur (
Hall 2001i;
St Jean 1999a;
Brodbelt 1999a).
Antiarrhytmischer Effekt
Butyrophenone können wie die Phenothiazine vor Adrenalin-induzierten Arrhythmien schützen (
Pawson 2002a).
Prolaktinsekretion
Azaperon führt infolge des dopaminantagonistischen Effekts zu einer erhöhten Prolaktinausschüttung (
Ebert 2002a).