Lincomycin wird zu 30 - 40% über den Darm absorbiert. Durch Nahrung oder Kaolin wird die Absorptionsrate herabgesetzt (
).
).
).
Verteilung
Lincomycin verfügt über ein Verteilungsvolumen von über 1 l/kg (
Kroker 1999b).
Therapeutische Gewebespiegel werden in Lunge, Synovia, Knochen, Haut, Bauchhöhle, Herzbeutel und Galle erreicht (
Plumb 1999a;
Kroker 1999b;
McEvoy 1992a). Die höchsten Konzentrationen findet man in der Leber und in den Nieren, die niedrigsten im Liquor (
Spoo 1995a). Im Knochen befinden sich 20 - 30% der Plasmakonzentration (
McEvoy 1992a).
Lincomycin kann die Plazenta durchdringen und man findet im fetalen Blut Konzentrationen von 25% des maternalen Serum.
Die Lincomycinkonzentration in der Milch ist bei Rindern 2,3 - 5,6-mal höher als im Serum (
Plumb 1999a;
McEvoy 1992a).
Lincomycin kombiniert mit
Spectinomycin ist nach mehrmaliger subkutaner Verabreichung im Bullensperma noch nachweisbar (
Marcus 1995a).
Metabolismus
Lincomycin wird bis zu 50% metabolisiert (
Kroker 1999b).
Es wird teilweise in der Leber zu Glucuroniden, zu N-Demethyllincomycin oder Lincomycinsulfoxid verstoffwechselt (
Plumb 1999a;
Spoo 1995a).
Elimination
Lincomycin wird sowohl unverändert, als auch in Form von Metaboliten über Urin und Kot ausgeschieden (
Plumb 1999a;
Kroker 1999b).
Hund
Nach oraler Gabe von 15 mg/kg werden beim Hund 77% im Kot und 14% im Urin, nach i.m.-Applikation von 10 mg/kg werden 38% im Kot und 49% im Urin ausgeschieden (
Spoo 1995a).
Schwein
Beim Schwein werden nach oraler Gabe von 10 mg/kg 11 - 21% im Urin unverändert oder als N-Demethyllincomycin ausgeschieden, der Rest via Kot. Nach 7tägiger Behandlung werden über 80% unverändert eliminiert (
Spoo 1995a).
Bioverfügbarkeit
Lincomycin verfügt nach i.m.-Applikation über eine bessere Bioverfügbarkeit als nach oraler Gabe (
Kroker 1999b).
Wirkungseintritt
Nach einer Aerosolbehandlung von Hühnern ist der Wirkstoff bereits 15 min danach in der Lunge, Trachea und Blut nachweisbar (
Chaleva 1994a).
MRT (Mean residence time)
| Katze: | nach i.m. 10 mg/kg: 5,15 ± 1,66 h (Albarellos 2012a) |
| nach i.v. 10 mg/kg: 4,49 ± 1,11 h (Albarellos 2012a) |
| |
| Schwein: | nach i.v. 11 mg/kg: 2,6 ± 0,4 Stunden (Nielsen 1998a) |
| nach p.o. 33 mg/kg (gefastet): 5,9 ± 0,6 Stunden (Nielsen 1998a) |
| nach p.o. 33 mg/kg (gefüttert): 6,5 ± 1,7 Stunden (Nielsen 1998a) |
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration Tmax
Eliminationshalbwertszeit
Verteilungsvolumen
AUC (Area under plasma concentration time curve)
| Katze: | nach i.m. 10 mg/kg: 31,01 ± 6,74 μg/ml/h (Albarellos 2012a) |
| nach i.v. 10 mg/kg: 39,76 ± 13,49 μg/ml/h (Albarellos 2012a) |
| |
| Schwein: | nach i.v. 11 mg/kg: 27,2 ± 6,0 mg●h/l (Nielsen 1998a) |
| nach p.o. 33 mg/kg (gefastet): 62,3 ± 31,4 mg●h/l (Nielsen 1998a) |
| nach p.o. 33 mg/kg (gefüttert): 35,0 ± 24,0 mg●h/l (Nielsen 1998a) |
Plasmaproteinbindung
Lincomycin hat abhängig von der Wirkstoffkonzentration eine Proteinbindung von 57 - 72% (
Plumb 1999a).
Clearance