Bei der Applikation von Thioimidazolen über Wochen und Monate stellt man keine Veränderungen bei den Clearance-Werten fest. Diese Ergebnisse korrelieren auch mit Beobachtungen bei klinischen Langzeitbehandlungen von hyperthyreoten Katzen, welche, einmal euthyreot geworden, keine höheren Wirkstoffdosen oder kürzere Applikationsintervalle benötigten (
).
Absorption und Verteilung
Der Wirkstoff Methimazol wird aktiv von der Schilddrüse aufgenommen (
Peterson 2000a;
Trepanier 1990a;
Peterson 1989a;
Thoday 1992a).
Metabolismus und Elimination
Bei Ratten werden 80 - 90% der verabreichten Dosis als Konjugate über die Galle aus dem Körper eliminiert (
Richardson 1994a).
Orale Bioverfügbarkeit
Wirkspiegel
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)
Die Zeit bis zum Erreichen maximaler Plasmakonzentrationen, nach oraler Verabreichung von Methimazol bei
gesunden Katzen, beträgt 30 Minuten (
Trepanier 1991a).
Maximale Plasmakonzentration (Cmax)
Eliminationshalbwertszeit
Studien bei hyperthyreoten Menschen und Katzen haben gezeigt, dass der Wirkstoff eine intrathyreoidale Verweildauer von annähernd 20 Stunden hat (
Mooney 2000a). Da thyreostatische Medikamente die Schilddrüsenhormonproduktion nur hemmen können, wenn sie in der Schilddrüse konzentriert werden, ist ihre Serumhalbwertszeit weniger wichtig als die intrathyreoidale Konzentration des Wirkstoffes, um eine Hyperthyreose zu kontrollieren (
Ferguson 1995b).
Die beschleunigte Halbwertszeit von Methimazol bei hyperthyreoten Katze hat keine klinische Relevanz (
Mooney 2000a).
Verteilungsvolumen (AUC)
Clearance