Antagonist von α₂-Agonisten

Tolazolin wird verwendet, um die Wirkungen von Xylazin (Boothe 2001b) und anderen α₂-Agonisten, wie Detomidin (Carroll 1997b) umzukehren (Ebert 2002a). Tolazolin antagonisiert die kardiovaskulären Wirkungen und die ZNS-Depression (Kollias-Baker 1993b). Obwohl Tolazolin von allen Antagonisten die geringste Spezifität für die α₂-Rezeptoren hat (Gross 2001a), kann es einige Wirkungen von Xylazin besser antagonisieren als Yohimbin (Thurmon 1989a). Ausserdem führt Tolazolin zu einer ruhigeren (Hartsfield 1986a) und schnelleren Aufwachphase nach einer Anästhesie als Yohimbin (Thurmon 1989a).
 
Tolazolin kann als Antagonist für eine epidurale Injektion von Xylazin verwendet werden. Die unerwünschten Wirkungen (Hypomotilität des Pansen, kardiopulmonäre Depression) von Xylazin werden antagonisiert, nicht aber die lokal analgetische und die sedative Wirkung (Skarda 1990a).
 
Tolazolin kann auch zur Behandlung einer Überdosierung von Xylazin verwendet werden (Van Metre 1992a; Hsu 1987a; Takase 1986a).
 
Beim Menschen wurde Tolazolin ursprünglich gebraucht, um eine pulmonäre Hypertension bei Neugeborenen zu behandeln (Plumb 2002a). Beim neugeborenen Tier führt Tolazolin ebenfalls zu einer direkten Vasodilatation der Lungengefässe (Gross 1989a; Tucker 1984a; Tucker 1982a).
 

Intoxikation mit Amitraz

Tolazolin antagonisiert die durch Amitraz verursachte Bradykardie und Sinusarrhythmie, nicht aber die Hypertension (Hsu 1986a). Yohimbin ist der bessere Antagonist bei einer Amitrazintoxikation, weil dieser die kardiovaskulären Wirkungen besser aufhebt (Hsu 1986a).