Wirkungsort und -mechanismus

Tolazolin wirkt vor allem an α₂-Rezeptoren, hat aber auch eine geringe α₁-antagonistische Wirkung (Amelang 1988a). Ausserdem wirkt Tolazolin sympathomimetisch, hat antihypertensive Wirkungen (Boothe 2001b) und ist ein starker Histamin-(H₂)-Rezeptor-Agonist mit den gleichen vasodepressiven Eigenschaften wie das Histamin selber (Gross 1989a).
 
Tolazolin blockiert sowohl post- als auch präsynaptische α-Rezeptoren, wodurch die Freisetzung von Noradrenalin steigt (Ebert 2002a). Tolazolin hat von allen Antagonisten die geringste Spezifität für die α₂-Rezeptoren (Schwartz 1998b), kann aber einige Wirkungen von Xylazin besser antagonisieren als Yohimbin (Thurmon 1989a). Vor allem bei Wiederkäuern wirkt Tolazolin besser als Yohimbin (Riebold 1995a), im Gegensatz zu Monogastriern, bei denen Yohimbin die bessere Wirkung hat (Hsu 1989a).
 

ZNS

Tolazolin antagonisiert gleich wie Yohimbin die durch Xylazin verursachte ZNS-Depression. Tolazolin führt zu einem Aufwachen aus der Sedation (Hsu 1987a; Amelang 1988a) und wirkt antagonistisch auf die analgetische Wirkung des Xylazins (Takase 1986a). Tolazolin wird verwendet, um die Wirkungen von Xylazin (Boothe 2001b) und anderen α₂-Agonisten, wie Detomidin (Carroll 1997b), umzukehren (Ebert 2002a).
 
Tolazolin antagonisiert auch die α₂-agonistischen Wirkungen von Amitraz und wird bei einer Intoxikation eingesetzt (Hsu 1986a).
 

Kardiovaskuläres System

Tolazolin führt durch seine α₂-antagonistische Wirkung zu einer zentralen Stimulation des Sympathikotonus und zu einer Hemmung der Barorezeptor-Aktivität (Grasser 1988a). Die Folge davon ist eine Erhöhung der Herzfrequenz (Riebold 1995a; Skarda 1990a; Hsu 1987a; Kollias-Baker 1993b).
 
Tolazolin führt ausserdem durch seine histaminerge Wirkung (Riebold 1995a) zu einer peripheren Vasodilatation. Die klinischen Symptome davon sind ein Blutdruckabfall, Schwitzen und hyperämische Schleimhäute (Plumb 2002a).
 
Tolazolin kann durch einen direkten antagonistischen Effekt auf die α₁-Rezeptoren im Herzen zu einer vorübergehenden Bradykardie, einem Sinusstillstand und einer schweren Hypotension führen (Lewis 1999b).
 

Respirationstrakt

Mit der Antagonisierung von Xylazin tritt eine rasche Normalisierung der Atmung ein (Amelang 1988a; Roming 1987a). Tolazolin erhöht die Atemfrequenz (Skarda 1990a; Hsu 1987a) und kehrt die durch Xylazin verursachte Tachypnoe beim Schaf um (Hsu 1987a).
 

Gastrointestinaltrakt

Tolazolin antagonisiert die durch Xylazin verursachte Hemmung der Pansenmotilität (Skarda 1990a; Toutain 1982b; Takase 1986a) und führt zu einer deutlichen Steigerung der Magen-Darm-Motorik (Amelang 1988a).
 
Tolazolin führt durch die histaminerge Wirkung zu einer erhöhten Sekretion im Magen (Riebold 1995a). Beim Menschen führt Tolazolin durch die H₂-Rezeptor-agonistische Wirkung nach chronischer Anwendung zu gastrointestinalen Blutungen (Thurmon 1996e), zu abdominalen Schmerzen und Uebelkeit (Silverman 1970a).
 

Pankreas

Tolazolin hebt die Wirkungen von Xylazin auf das Pankreas auf, so dass die Insulinsekretion wieder in Gang kommt (Amelang 1988a).