2. Quellen
Neonicotinoide werden als Beizmittel für Saatgut oder als Spritzmittel in der Landwirtschaft eingesetzt sowie als Spot-on-Präprate und Halsbänder gegen Ektoparasiten bei Hunden, Katzen und Frettchen.
3. Kinetik
Topisch verabreichtes Imidacloprid verteilt sich schnell über die Haut durch Translokation, das heisst durch Diffusion innerhalb der natürlichen Talgschicht der Haut. Der Wirkstoff breitet sich so über der gesamten Körperoberfläche aus, ohne die Hautbarriere zu durchdringen. Imidacloprid wird in den Haarfollikeln und -drüsen gespeichert, aber nur minimal oder gar nicht systemisch resorbiert.
Nach der Einnahme werden Imidacloprid und mehrere andere Neonicotinoide schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Plasmaspitzenwerte werden, je nach Neonicotinoid, nach 1 bis zu mehreren Stunden erreicht. Bei der oraler Verabreichung verteilen sich Imidacloprid und andere Neonicotinoide weiträumig in den Geweben, jedoch nicht im ZNS, im Fettgewebe oder in den Knochen. Imidacloprid, Nitenpyram und andere Neonicotinoide reichern sich nicht in den Geweben an.
Die Neonicotinoide werden primär in der Leber metabolisiert, wobei die Metabolisierungrate bei Ratten am höchsten ist, gefolgt von Mensch, Hund und Katze. Imidacloprid, Acetamiprid und Thiacloprid werden oxidativ zum aktiven Metaboliten 6-Chlornikotinsäure (6-Chlorpyridin-3-carbonsäure) gespalten. 6-Chlornikotinsäure wird entweder mit Glycin konjugiert und ausgeschieden oder zu Guanidin reduziert. Bei Ratten werden 90% des Imidacloprids innerhalb von 24 Stunden und 96% innerhalb von 48 Stunden ausgeschieden. Die Metaboliten von Imidacloprid werden zu 70-80% über den Urin und zu 20-30% über den Kot eliminiert. Auch bei den anderen Neonicotinoiden sowie ihrer Derivate erfolgt die Aussscheidung primär renal.
| | Resorption | Wirkungsbeginn | Plasmapeak | Elimination | Halbwertszeit |
| Imidacloprid | schnell, fast vollständig | 1 h (Hund) | 1.3 h (Hund) | v.a. renal | 2.2 h (Hund) |
| Nitenpyram | schnell, fast vollständig | 30 min (Hund, Katze) | ca. 80 min (Hund),
ca. 40 min (Katze) | v.a. renal,
3% biliär (Hund),
5% biliär (Katze) | 3 h (Hund),
8 h (Katze) |
4. Toxisches Prinzip
Bei Insekten üben Neonicotinoide neurotoxische Wirkungen aus, indem sie irreversibel an die nikotinischen ACh-Rezeptoren (nAChR) der postsynaptischen Membran von Nervenzellen im ZNS binden. Dadurch werden die nikotinergen Bahnen blockiert und es kommt zu einer Anhäufung von Acetylcholin an der neuromuskulären Verbindung. Dies führt bei Insekten zu Hyperaktivität, Krämpfen, Lähmungen und schliesslich zum Tod. Neonicotinoide sind für Wirbeltiere weitaus weniger toxisch, da sie eine geringe Affinität zu den nAChRs der Wirbeltiere aufweisen und die Blut-Hirn-Schranke relativ schlecht durchdringen. Imidacloprid und Thiamethoxam können neurologische Symptome verursachen, ohne dass anhaltende neurologische Veränderungen bestehen bleiben, sowie hepatoxisch wirken.
5. Toxizität bei Labortieren
Die akute orale LD50 ist wie folgt (in mg/kg Körpergewicht):
| | Ratte | Maus |
| Imidacloprid | 379-648 | 130-170 |
| Acetamiprid | 140-417 | |
| Clothianidin | > 5000 | 389-465 |
| Dinotefuran | 2450 | > 2000 |
| Nitenpyram | 1575-1680 | 867-1281 |
| Thiacloprid | 444 (396-836) | |
| Thiamethoxam | 1563 | 871 (783-964) |
6. Umwelttoxikologie
Die akute orale LD50 bei verschiedenen Vogelarten (in mg/kg Körpergewicht) und Bienen (in ng/Biene) ist wie folgt:
| | Ohrflecktaube
(Zenaida auriculata) | Rebhuhn
(Perdix perdix) | Japanwachtel
(Coturnix japonica) | Haussperling
(Passer domesticus) | Felsentaube
(Columba livia) | Kanarengirlitz
(Serinus canaria) | Virginiawachtel
(Colinus virginianus) | Biene
(Apis mellifera) |
| Imidacloprid | 59 | 14 | 423 | 41 | 25-50 | 25-50 | | 5-70 ng/Biene |
| Acetamiprid | | | | | | | | 8850 ng/Biene |
| Clothianidin | 4248 | 423 | | | | | | |
| Dinotefuran | | | > 2000 | | | | | 23 ng/Biene |
| Nitenpyram | | | | | | | | |
| Thiacloprid | | | | | | | | |
| Thiamethoxam | 4366 | 576 | | | | | 1552 | |
II. Spezielle Toxikologie - Kleintier
1. Toxizität
| - | Neonicotinoide sind für Haustiere in der Regel nur gering toxisch, ausser es handelt sich um extrem hohe Dosen. |
Imidacloprid
| - | TD Hund oral: ≥ 30 mg/kg Körpergewicht; empfohlene therapeutische Dosis oral: 0.7-4 mg/kg Körpergewicht, einmalig. |
| - | Katze oral: nicht geeignet! |
| - | Hund, Katze topisch: bis 50 mg/kg Körpergewicht: keine unerwünschten Wirkungen. |
Nitenpyram
| - | Hund oral: empfohlene therapeutische Dosis: 1 mg/kg Körpergewicht. Die einmalige Verabreichung von Nitenpyram-Tabletten in der 10-fachen empfohlenen Dosis (= 10 mg/kg Körpergewicht) führte bei 7 Monate alten Hunden zu keinen unerwünschten Wirkungen. |
Imidacloprid
| - | Hund oral: In einer 13-wöchigen Studie an Hunden führten orale Dosen von Imidacloprid ≥ 15 mg/kg Körpergewicht zu Zittern. Auf der Grundlage chronischer Studien wurde bei Hunden für Imidacloprid ein NOAEL-Wert von 15 mg/kg Körpergewicht/Tag ermittelt. |
Nitenpyram
| - | Hund oral: Der NOAEL liegt bei 60 mg/kg Körpergewicht/Tag. |
| - | Katze oral: empfohlene therapeutische Dosis: 1 mg/kg Körpergewicht. Die Verabreichung von Nitenpyram-Tabletten in der 10-fachen empfohlenen Dosis (10 mg/kg Körpergewicht) über 14 Tage führte bei 7-8 Monate alten Katzen zu keinen unerwünschten Wirkungen. |
2. Latenz
| - | Die klinischer Symptome treten in der Regel innerhalb von 15 Minuten bis zwei Stunden auf und klingen innerhalb von 24-72 Stunden ab. |
| - | Bei letalen Dosen tritt der Tod innerhalb von 4 Stunden ein. |
3. Symptome
| 3.1 | Allgemeinzustand, Verhalten |
| Ataxie |
| |
| 3.2 | Nervensystem |
| Tremor, Krämpfe; Muskelschwäche |
| |
| 3.3 | Oberer Gastrointestinaltrakt |
| Salivation, Vomitus |
| |
| 3.4 | Unterer Gastrointestinaltrakt |
| Diarrhoe |
| |
| 3.5 | Respirationstrakt |
| Keine Symptome |
| |
| 3.6 | Herz, Kreislauf |
| Keine Symptome |
| |
| 3.7 | Bewegungsapparat |
| Keine Symptome |
| |
| 3.8 | Augen, Augenlider |
| Mydriasis oder Miosis |
| |
| 3.9 | Harntrakt |
| Keine Symptome |
| |
| 3.10 | Haut, Schleimhäute |
| Erytheme, Pruritus, Alopezie |
| |
| 3.11 | Blut, Blutbildung |
| Leichte biochemische Veränderungen der Leberwerte, Störungen der Leberfunktion, Lebervergrösserung bei chronischer Überdosierung |
| |
| 3.12 | Fruchtbarkeit, Jungtiere, Laktation |
| Reproduktionstoxizität und Fetotoxizität (ausser Imidacloprid) |
4. Sektionsbefunde
| - | Keine spezifischen Symptome. |
5. Weiterführende Untersuchungen
| - | Haar- und Hautproben: da es keine toxischen Gewebespiegel gibt, nur zur Bestätigung der Exposition. |
| - | Klinische Chemie und Urinanalyse: für die Diagnosestellung nicht hilfreich. |
6. Differentialdiagnosen
| - | Orale Toxine, die eine Hypersalivation verursachen, z.B. ätzende Produkte, calciumoxalathaltige Pflanzen. |
| - | Nicht-toxische Ursache: z.B. Zahnerkrankungen, orale Ulcerationen/Entzündungen, Magen-Darm-Erkrankungen, Nieren- und Lebererkrankungen, Pankreatitis. |
| - | Tremorgene Toxine, z.B. Pyrethrine/Pyreythroide, Organophosphate/Carbamate, Metaldehyd, Tremorgene Mykotoxine, Methylxanthine, Xylitol, Medikamente. |
| - | Primäre neurologische Erkrankungen, die zu Tremor, Ataxie oder Schwäche führen. |
7. Therapie
| 7.2 | Dekontamination und Elimination |
| - | Dermale Exposition: Fell mit einem milden Geschirrspülmittel oder Shampoo waschen. |
| - | Provozierte Emesis: wenn die Einnahme erst kürzlich erfolgte und der Patient asymptomatisch ist; in der Regel zu spät. |
| - | Sofern guter Schluckreflex: Verabreichung von Aktivkohle mit einem Laxans, z.B. Carbodote, Trinklösung (24 g Carbo activatus/100 ml) oder Carbovit® (15 g Carbo activatus/100 ml): kann in Betracht gezogen werden; in der Regel zu spät. |
| - | Orale Verabreichung von Wasser zur Verdünnung. |
| 7.3 | Weitere symptomatische Massnahmen |
| - | Ziel der Therapie ist es, die Resorption zu reduzieren und eine symptomatische und supportive Versorgung zu gewährleisten. |
| - | Akute Überempfindlichkeitsreaktionen: Antihistaminika oder Steroide. |
8. Verlauf
| 8.1 | Erwarteter Verlauf und Prognose |
| - | Die Prognose ist im Allgemeinen gut. Die Neonicotinoide haben bei Säugetieren eine grosse Sicherheitsspanne und stellen daher für Haustiere nur selten ein Problem dar. |
| - | Fallberichte sind selten, aber die meisten Patienten erholen sich bei angemessener tierärztlicher Versorgung innerhalb von 24-72 Stunden. |
9. Literatur
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