Eigenschaften
Atipamezol ist wie Yohimbin und Tolazolin ein α2-Rezeptorantagonist und wird verwendet, um die Wirkungen von Medetomidin aufzuheben, kann aber auch Detomidin (Hall 2001b), Dexmedetomidin (Nguyen 1992a) und Xylazin (Alef 2003a) antagonisieren. Atipamezol hebt die sedativen und analgetischen Wirkungen sowie die kardiopulmonären Nebenwirkungen auf (Vaha-Vahe 1990a).Wirkungsort und -mechanismus
Atipamezol hat von allen α2-Antagonisten die höchste Selektivität für die α2-Rezeptoren (Paddleford 1999b; Fargetton 1989a). Im Vergeich zu Yohimbin hat Atipamezol eine 100-fach höhere Affinität für α2-Rezeptoren (Virtanen 1989a). Darum sollte bei der Antagonisierung von Medetomidin Atipamezol Yohimbin und Tolazolin vorgezogen werden (Greene 1999a; Sinclair 2003a).Im Vergleich zu Yohimbin hat Atipamezol die gleiche Affinität zu den α2A-, α2B- und α2C-Rezeptoren, aber eine 100 × höhere Affinität zu den α2D-Rezeptoren, die im Hirnstamm von Schafen lokalisiert sind und nach Bindung eines α2-Agonisten zu einer Sedation führen. Somit ist Atipamezol auch beim Schaf der wirkungsvollere Antagonist (Schwartz 1998b).
Atipamezol hat keine Wirkungen auf β-, Histamin-, Serotonin-, Dopamin-, GABA- und Opioidrezeptoren, hat aber geringe Wirkungen auf die α1-Rezeptoren (Virtanen 1989a).
ZNS
Atipamezol ist ein wirksamer, selektiver und spezifischer Antagonist von zentralen und peripheren α2-Rezeptoren (Virtanen 1989a). Durch eine Hemmung der präsynaptischen α2-Rezeptoren kommt es zu einer erhöhten Freisetzung von Noradrenalin (Kitagawa 1982a; Nguyen 1992a; Ranheim 2000b).Atipamezol hebt die sedativen (Thompson 1991b) und analgetischen Wirkungen der α2-Agonisten vollständig auf (Jarvis 1991a).
Atipamezol antagonisiert auch die durch α2-Agonisten induzierte Hypothermie (Nishimura 1992b; Verstegen 1993a).
Kardiovaskuläres System
Atipamezol hebt die durch den α2-Agonisten verursachte Bradykardie auf (Thompson 1991b; Kinjavdekar 2003a; Vainio 1990a) und führt zu einer Erhöhung der Herzfrequenz (Verstegen 1991a; Fargetton 1989a; Tendillo 1996a). Zusätzlich wird der Herzrhythmus normalisiert (Jarvis 1991a). Anfänglich führt Atipamezol durch eine Wirkung auf periphere α2-Rezeptoren zu einem kurzanhaltenden Abfall des Blutdruckes (Fargetton 1989a). Anschliessend kommt es zu einem Anstieg des Blutdrucks (Kinjavdekar 2003a; Savola 1989a; Tendillo 1996a).Respirationstrakt
Atipamezol führt zu einer erhöhten Atemfrequenz (Jarvis 1991a; Kinjavdekar 2003a; Vainio 1990a; Nguyen 1992a).Gastrointestinaltrakt
Durch Atipamezol kommt es zu einer erhöhten intestinalen Motilität (Kinjavdekar 2003a). Beim Wiederkäuer normalisiert sich die Pansenmotilität (Hall 2001g) und die Pansenatonie wird aufgehoben (Thompson 1991b). Allerdings können Yohimbin und Tolazolin die Pansenhypomotilität besser antagonisieren als Atipamezol (Thompson 1991b).Pankreas
Atipamezol hebt die durch α2-Agonisten verursachte Hypoinsulinämie und Hyperglykämie auf (Ranheim 2000b).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.