).
Metabolismus
Resorbiertes Amitraz wird umfangreich in der Leber metabolisiert und inaktiviert. Auch nach intravenöser Injektion wird Amitraz schnell zu seinem Metaboliten BTS27271 hydrolysiert (
Pass 1995a;
Pass 1991a). Beim Schaf kann bereits nach 5 min kein Amitraz mehr im Plasma nachgewiesen werden. Beim Pferd hingegen persistiert Amitraz ca. 90 min im Blutplasma. Dies ist möglicherweise die Ursache für die grössere Empfindlichkeit dieser Spezies gegenüber Amitraz (
Pass 1995a).
Verteilung
Bei Pferd und Schaf werden sowohl Amitraz, als auch der Metabolit BTS27271 nach intravenöser Applikation schnell vom zentralen Kompartement verteilt.
Ausscheidung
Die Exkretion erfolgt überwiegend als Konjugat über die Niere (
Ungemach 1994b;
Van Miert 1994a). Bei dermaler Applikation sind bereits nach 24 h über 60% der verabreichten Dosis ausgeschieden (
Ungemach 1994b).
Wirkstoffspiegel
Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax)
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentrationen (Tmax)
AUC (area under concentration time curves)
| Hund: | nach 100 mg/kg p.o.: AUC von 0 - 48 h 265,3 mg●h/ml (Hugnet 1996a) |
Verteilungshalbwertszeit (t½a)
| Schaf (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 3,25 min |
| Pferd (Amitraz): | nach 1 mg/kg i.v.: 2 min |
| Pferd (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 2,17 min (Pass 1995a) |
Verteilungsvolumen
| Schaf (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 1,94 l/kg |
| Pferd (Amitraz): | nach 1 mg/kg i.v.: 2,14 l/kg |
| Pferd (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 1,8 l/kg (Pass 1995a) |
Eliminationshalbwertszeit
| Schaf (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 49,5 min |
| Pferd (Amitraz): | nach 1 mg/kg i.v.: 39 min |
| Pferd (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 44,4 min (Pass 1995a) |
| Hund: | nach 100 mg/kg p.o.: 24 h (Hugnet 1996a) |
Clearance
| Schaf (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 26,4 ml/min●kg |
| Pferd (Amitraz): | nach 1 mg/kg i.v.: 37,7 ml/min●kg |
| Pferd (BTS27271): | nach 1 mg/kg i.v.: 29,1 ml/min●kg (Pass 1995a) |
Halsbänder
Bei der Verwendung von Amitraz-imprägnierten Halsbändern kommt es zu einer längerfristigen Freisetzung des Wirkstoffes aus einer Trägermatrix in Form von kleinen Partikeln (Puderform) und anschliessender Verteilung auf der Haut (
Deplazes 1999a).