Verteilung

Nach oraler Verabreichung des Wirkstoffs bei Ratten verteilt sich Oxybutynin in abnehmender Konzentration im Gehirn, der Lunge, der Leber und den Nieren (Lish 1965a).
 

Metabolismus

Nach oraler Verabreichung beim Menschen findet ein First-Pass-Metabolismus statt (Aaltonen 1984a; Douchamps 1988a). Lindeke et al. berichten von einer raschen Metabolisierung in Mikrosomen der Leber von Ratten. Hauptsächlich entstehen zwei primäre Oxidationsprodukte, N-Desethyl-Oxybutynin und Oxybutynin-N-Oxid (Lindeke 1981a). Die antimuskarinerge Wirkung von Oxybutynin und N-Desethyl-Oxybutynin am humanen Detrusormuskel ist fast identisch. Beide Verbindungen haben sehr ähnliche Rezeptor-Bindungs-Charakteristika im menschlichen Detrusormuskel und der Parotisdrüse. Die Affinität zu muskarinergen Rezeptoren ist im Detrusormuskel bei beiden gleich, in der Parotisdrüse hat der Metabolit N-Desethyl-Oxybutynin eine höhere Affinität (Waldeck 1997a). Ungefähr 90% der antimuskarinergen Aktivität von Oxybutynin wird dem Metaboliten N-Desethyl-Oxybutynin zugeschrieben (Aaltonen 1984a; Yarker 1995a; Guay 2003a).
 

Elimination

Es findet eine schnelle, biphasische Elimination statt (Douchamps 1988a; Hughes 1992a). Die Menge des unveränderten Wirkstoffes im Urin ist sehr gering (Douchamps 1988a). Nach oraler Dosis von 6 mg/kg beim Hund wurde innerhalb von 48 Stunden nur 1% unverändertes Oxybutynin im Urin nachgewiesen (Lish 1965a).
 

Bioverfügbarkeit

Die absolute systemische Bioverfügbarkeit beim Menschen nach oraler Verabreichung beträgt im Durchschnitt 6,2% (Douchamps 1988a).
 

Wirkspiegel

Nach oraler Verabreichung zeigen sich hohe interindividuelle Unterschiede in der Plasmakonzentration (Douchamps 1988a; Hughes 1992a).
 

Maximale Plasmakonzentration (C_max)

Mensch:

nach p.o. 5 mg: 8,2 ± 1,0 ng/ml (Douchamps 1988a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (T_max)

Mensch:

nach p.o. 5 mg: 0,8 ± 0,06 Stunden (Douchamps 1988a)

 

Absorptionshalbwertszeit

Mensch:

nach p.o. 5 mg: 0,14 ± 0,02 Stunden (Douchamps 1988a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Die Eliminationshalbwertszeit weist grosse interindividuelle Unterschiede auf und beträgt im Mittel ca. 2 Stunden (Douchamps 1988a).
 

Mensch:	nach p.o. 5 mg: 2,44 ± 0,38 Stunden (Douchamps 1988a)
	nach p.o. 10 mg: 3,3 ± 0,6 Stunden (Aaltonen 1984a)
	nach i.v. 1 mg: 1,86 ± 0,35 Stunden (Douchamps 1988a)
	nach i.v. 5 mg: 5,31 ± 1,41 Stunden (Douchamps 1988a)

 

Verteilungsvolumen

Mensch:	nach i.v. 1 mg: 89,2 ± 25,4 Liter
	nach i.v. 5 mg: 192,9 ± 96,4 Liter (Douchamps 1988a)

 

AUC

Mensch:

nach p.o. 5 mg: 16 ± 2 ng/ml/h (Douchamps 1988a)

 

Plasmaproteinbindung

Beim Mensch sind beide Enantiomere von Oxybutynin bis über 99% an Plasmaproteine gebunden (Shibukawa 2002a).
 

Clearance

Gesamtkörperclearance

Mensch:	nach p.o. 10 mg: 8,2 ± 1,1 l/h (Aaltonen 1984a)
	nach i.v. 1 mg: 34,1 ± 9,6 l/h (Douchamps 1988a)
	nach i.v. 5 mg: 25,7 ± 3,8 l/h (Douchamps 1988a)