Absorption / Elimination
Nach dem Auftragen auf die Haut verteilt sich der Wirkstoff innerhalb von 8 - 24 h über das Fell. Bei Hunden wird nur ein geringer Anteil der verabreichten Dosis über die Haut resorbiert, wobei maximale Plasmaspiegel ca. 70 h nach Applikation erreicht werden. Bei der Katze wird ein erheblicher Teil der Dosis resorbiert und maximale Plasmaspiegel treten schon 15 h nach topischer Applikation auf (
Demuth 1999a). Ursachen dafür sind eine höhere transdermale Flux-Rate (0,1 µg/cm
2/h Katze versus 0,03 µg/cm
2/h Hund), eine geringere Hautdicke bei der Katze und schliesslich eine teilweise orale Aufnahme des Wirkstoffes während der Fellpflege. Die Elimination von Selamectin verläuft bei beiden Spezies langsam, bei der Katze jedoch wesentlich langsamer als beim Hund (
Sarasola 2002a).
Nach der intravenösen Applikation von Selamectin bei Hunden und Katzen sind die maximalen Plasmakonzentrationen und AUC-Werte linear zur verabreichten Dosis. Im Steady-State sind die mittlere Clearance und das Verteilungsvolumen unabhängig von der Dosis. Die Plasmakonzentrationen nehmen bei der Katze polyexponentiell, beim Hund biphasisch ab (
Sarasola 2002a).
Beim Hund konnten bei einer Dosierung von 6 mg/kg deutliche pharmakokinetische Unterschiede zwischen weiblichen und männlichen Tieren festgestellt werden (
Dupuy 2004a). Bei einer höheren Dosierung (24 mg/kg) waren diese Unterschiede nicht zu beobachten (
Sarasola 2002a).
MAT (mean absorption time)
| Hund: | nach topisch 24 mg/kg: 251 h |
| nach p.o. 24 mg/kg: 12 h (Sarasola 2002a) |
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| Katze: | nach topisch 24 mg/kg: 123 h |
| nach p.o. 24 mg/kg: 45 h (Sarasola 2002a) |
Wirkspiegel
Maximale Plasmakonzentration
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
Verteilungsvolumen im Steady-State
AUC
| Hund: | nach topisch 24 mg/kg: 16'104 ng●h/ml |
| nach topisch 6 mg/kg: 192 ng●d/ml bei Rüden bzw. 370,9 ng●d/ml bei Hündinnen (Dupuy 2004a) |
| nach p.o. 24 mg/kg: 227'985 ng●h/ml (Sarasola 2002a) |
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| Katze: | nach topisch 24 mg/kg: 767'695 ng●h/ml |
| nach p.o. 24 mg/kg: 1'116'916 ng●h/ml (Sarasola 2002a) |
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| Kaninchen: | nach topisch 10 mg/kg: 140,4 d●ng/ml (Carpenter 2012a) |
| nach topisch 20 mg/kg: 432,0 d●ng/ml (Carpenter 2012a) |
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| Helmperlhuhn: | nach topisch 20 mg/kg: 203,3 d●ng/ml (Hahn 2014a) |
Eliminationshalbwertszeit
Clearance
Bioverfügbarkeit
| Hund: | nach topisch 24 mg/kg: 4,4% |
| nach p.o. 24 mg/kg: 62% (Sarasola 2002a) |
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| Katze: | nach topisch 24 mg/kg: 74% |
| nach p.o. 24 mg/kg: 109% (Sarasola 2002a) |
MRT (mean residence time)