Verteilung

Nach einer i.v. Injektion von Levobupivacain bei trächtigen Schafen wurden keine signifikanten Konzentrationsunterschiede im fötalen Serum und Gewebe gemessen (Santos 1999a).
 
Beim Menschen entspricht die Distribution von Levobupivacain nach einer i.v. Injektion ungefähr jener von Bupivacain (Lagler 2009a).
 

Metabolismus

Levobupivacain wird zu Desbutyl-Levobupivacain bzw. 3-Hydroxybupivacain metabolisiert. Der Metabolismus entspricht jenem von Bupivacain. Die Cytochrome P450 (Subtypen CYP3A4 und CYP1A2) metabolisieren Levobupivacain (Lagler 2009a).
 

Elimination

In Urin und Faeces von Menschen konnte kein unverändertes Levobupivacain nachgewiesen werden. 3-Hydroxy-Levobupivacain wurde, konjugiert an Sulfatester und Glukuronsäure, mit dem Urin ausgeschieden (Lagler 2009a).
 

Wirkungsdauer

Die längere Wirkung von Levobupivacain im Vergleich zu Dexabupivacain nach Infiltrationsanästhesien weist auf eine unterschiedliche Gewebepenetration der Isomere hin (Aberg 1972c).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Mensch:	nach epidural 115 mg/Patient Bupivacainhydrochlorid (Razemat): 449 ± 109 ng/ml L(-)-Bupivacain (Groen 1998a)
	nach epidural 75 mg/Patient Levobupivacain 0,5%: 0,47 μg/ml (Lagler 2009a)
	nach epidural 112,5 mg/Patient Levobupivacain 0,75%: 0,81 μg/ml (Lagler 2009a)
	Leitungsanästhesie (Plexus brachialis) 1 mg/kg: 0,41 μg/ml (Lagler 2009a)
	Leitungsanästhesie (Plexus brachialis) 2 mg/kg: 0,87 μg/ml (Lagler 2009a)
	nach i.v. 40 mg/Patient: 1,44 μg/ml (Lagler 2009a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Mensch:

nach epidural 115 mg Bupivacainhydrochlorid (Razemat): 8,3 ± 2,5 min L(-)-Bupivacain (Groen 1998a)

 

Eliminationshalbwertszeit

Schaf:	nach i.v. Infusion von 200 - 350 mg/Tier: 70 ± 29 min (Starke 2005b)
	nach i.v. Infusion von 37,5 - 200 mg/Tier: 65 ± 34 min (Mather 1998b)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier: 87 min (Mather 1994a)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier gefolgt von 1 mg/min: 101 min (Mather 1994a)
	nach i.v. Bolus 40 mg/Tier: 104 ± 21 min (Mather 1991a)
	nach i.v. Bolus über 0,1 min von 30 mg/Tier: 32 min (Mather 1994a)
Mensch:	nach epidural 115 mg/Patient Bupivacainhydrochlorid (Razemat): 416 ± 122 min L(-)-Bupivacain (Groen 1998a)
	nach i.v. 40 mg/Patient: 85 min (Lagler 2009a)

 

MRT (Mean residence time)

Mensch:	epidural: 575 ± 156 min (Groen 1998a)
	i.v.: 172 ± 55 min (Groen 1998a)

 

Verteilungsvolumen

Schaf:	nach i.v. Infusion von 200 - 350 mg/Tier: 97 ± 22 l (Starke 2005b)
	nach i.v. Bolus von 40 mg/Tier: 43 ± 10 l (Mather 1991a)
	nach i.v. Infusion von 37,5 - 200 mg/Tier: 67 ± 41 min (Mather 1998b)
	nach i.v. Bolus über 0,1 min von 30 mg/Tier: 73 l (Mather 1994a)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier: 81 l (Mather 1994a)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier gefolgt von 1 mg/min: 101 l (Mather 1994a).
Mensch:	i.v.: 60 - 70 l (Lagler 2009a)
	epidural: 263 ± 139 l (Groen 1998a)

 

AUC

Mensch:	epidural: 129 ± 50 μg/ml●min (Groen 1998a)
	nach epidural 75 mg/Patient: 2,96 μg●h/ml (Lagler 2009a)
	nach epidural 112,5 mg/Patient: 4,93 μg●h/ml (Lagler 2009a)
	Leitungsanästhesie (Plexus brachialis) 1 mg/kg: 3,00 μg●h/ml (Lagler 2009a)
	Leitungsanästhesie (Plexus brachialis) 2 mg/kg: 4,49 μg●h/ml (Lagler 2009a)
	nach i.v. 40 mg/Patient: 1,15 μg●h/ml (Lagler 2009a)

 

Plasmaproteinbindung

Die Plasmaproteinbindung beträgt 96% (Lagler 2009a)
 

Clearance

Schaf:	nach i.v. Infusion von 200 - 350 mg/Tier: 1,7 ± 0,4 l/min (Starke 2005b)
	nach i.v. Bolus von 40 mg/Tier: 0,53 ± 0,26 l/min (Mather 1991a)
	nach i.v. Infusion von 37,5 - 200 mg/Tier: 1,15 ± 0,73 min (Mather 1998b)
	nach i.v. Bolus über 0,1 min von 30 mg/Tier: 2,33 l/min (Mather 1994a)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier: 1,76 l/min (Mather 1994a)
	nach i.v. Infusion über 15 min von 60 mg/Tier, gefolgt von 1 mg/min: 2,09 l/min (Mather 1994a)
Mensch:	epidural: 0,45 ± 0,177 l/min (Groen 1998a)
	nach i.v. 40 mg/Patient: 39 l/h (Lagler 2009a)