Absorption, Verteilung
Nach oraler Gabe wird Pyranteltartrat von Wiederkäuern nur zu einem geringen Teil absorbiert, während bei Monogastriern eine wesentlich schnellere und umfangreichere Absorption aus dem Gastrointestinaltrakt stattfindet (Courtney 1995a). Dies hat eine zu kurze Kontaktzeit mit den Parasiten im Gastrointestinaltrakt zur Folge. Aus diesem Grund wird bei Monogastriern das schwerlösliche Pamoat eingesetzt, um die Persistenz einer wirksamen Pyrantelkonzentration im Verdauungstrakt zu erhöhen.Pyrantelpamoat wird aufgrund fehlender Wasserlöslichkeit von Monogastriern ebenfalls verzögert und nur zu einem geringen Teil resorbiert, sodass es auch noch in den unteren Darmabschnitten ausreichend wirksam ist (Ungemach 1994b; Courtney 1995a).
Bei Schweinen kann nach oraler Administration sowohl das Zitrat, als auch das Pamoat im Darminhalt, in der Mucosa und in der Wand des Kolons gefunden werden. Möglicherweise wird es im Darmgewebe gebunden und von dort später wieder freigegeben (Bjorn 1997a).
Wirkstoffspiegel
Maximale Plasmakonzentrationen
| Rind: | nach 12,1 mg Pyranteltartrat/kg p.o.: 22 µg/l (Gauch 1983a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration
| Rind: | nach 12,1 mg Pyranteltartrat/kg p.o.: ca. 10 h (Gauch 1983a) |
| Hund: | nach oraler Gabe von Pyranteltartrat: 2 - 3 h (Courtney 1995a) |
Eliminationshalbwertszeit
| Rind: | nach 12,1 mg Pyranteltartrat/kg p.o.: ca. 15 h (Gauch 1983a) |
Metabolismus
Resorbiertes Pyrantel wird sehr schnell in der Leber metabolisiert und durch Hydroxylierung des Thiophenringes (Lanusse 1993b) inaktiviert (Ungemach 1994b; Courtney 1995a).Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt beim Rind zum grossen Teil unverändert über den Kot (70%) und nur zu einem geringeren Anteil über den Urin (Gauch 1983a).Beim Hund werden bis zu 40% renal eliminiert (Courtney 1995a; Ungemach 1994b).
Pyrantel wird auch über die Milch ausgeschieden. In der Milch laktierender Kühe können nach einer therapeutischen Dosis von 12,1 mg Pyranteltartrat/kg KGW zwischen 0 - 24 h nach Applikation maximale Konzentrationen von 8 - 9 µg/l gefunden werden (Gauch 1983a).