Chondroitinsulfat ist ein Glykosaminoglykan, welches aus Glukuronsäure und N-acetyl-Galaktosamin besteht. Es stellt ein Bestandteil der extrazellulären Knorpelmatrix dar, welche ihrerseits aus Kollagen (vornehmlich Typ II Kollagen) und Proteoglykanen besteht (Liang 2002a; Du 2004a; Neil 2005a).
In Präparaten verwendetes Chondroitinsulfat hat ein relatives Molekulargewicht von etwa 8'000 bis 16'900 (Du 2004a; Liang 2002a). Das Molekulargewicht kann jedoch, je nach Herkunft der Substanz, bis 50'000 betragen (O'Neil 2001a). Aufgrund des hohen Anteils an monosulfatierten Disacchariden (38% 6-Monosulfat und 55% 4-Monosulfat) und einer geringen Menge an disulfatierten Disacchariden (1,1%) in den Polysaccharidketten, weist der Wirkstoff ein Sulfat/Carbonat-Verhältnis von 0,95 auf. Die primäre Struktur dieses Moleküls ist sehr heterogen (Du 2002a), was dazu führt, dass das Molekulargewicht sowie andere physiko-chemischen Eigenschaften variieren können (Conte 1995a).
Die Bausteine der Glykosaminoglykane sind Disaccharide, die aus einem Hexosamin (Aminozucker, z.B. Glucosamin, Galaktosamin) und einem Monosaccharid ohne Stickstoff (Glucuron-, Iduronsäure, Galactose) bestehen. Sie können unterschiedlich sulfatiert sein (Neil 2005a). Proteoglykane bestehen aus einem Kernprotein und einer bis mehreren Glykosaminoglykanseitenketten (z.B. Chondroitin-, Keratansulfat) (Neil 2005a).