Bioverfügbarkeit
Beim Pferd wird nach der sublingualen Anwendung von Detomidin-Gel ein Teil des Wirkstoffes abgeschluckt und unterläuft eine intensive Metabolisierung in der Leber. Daher ist die Bioverfügbarkeit von Detomidin nach sublingualer Anwendung relativ gering (
Kaukinen 2010a).
Wirkungseintritt
Die Wirkung tritt innerhalb von 3 - 5 Minuten nach einer i.v. und innert 10 - 15 Minuten nach einer i.m. Injektion auf (
Hubbell 1996a). Den Wirkungseintritt beim Pferd erkennt man daran, dass die Tiere den Kopf und die Oberlippe hängen lassen und Ataxien zeigen. Ausserdem relaxieren die Muskeln der Nüstern und die Tiere schnarchen (
Hubbell 1996a). Einige Tiere zeigen auch eine Sägebockstellung (
Muir 1991c).
Wirkungsdauer / -maximum
Die Wirkungsdauer beträgt etwa 1 Stunde, bei höheren Dosierungen bis zu 4 Stunden (
Löscher 2003a). ZNS-Restwirkungen (Verhaltensänderungen) können aber bis 24 Stunden andauern (
Wood 1988b). Nach der sublingualen Applikation von 0,04 mg/kg Detomidin an Pferde hält die Wirkung 183 (151 - 227) Minuten an (
Kaukinen 2010a).
Wirkspiegel
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
| Pferd: | nach i.m. 0,08 mg/kg: 51,3 ng/ml (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,04 mg/kg: 11,16 ng/ml (Kaukinen 2010a) |
| nach i.v. 0,04 mg/kg: 103,24 ng/ml (Kaukinen 2010a) |
| nach sublingual 0,04 mg/kg: 4,16 ng/ml (Kaukinen 2010a) |
| Rind: | nach i.m. 0,08 mg/kg: 65,8 ng/ml (Salonen 1989a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
Eliminationshalbwertszeit
| Pferd: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 1,19 ± 0,27 h (Salonen 1989a) |
| nach i.v. 0,05 mg/kg: 9,7 h (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 0,04 mg/kg: 0,86 ± 0,15 h (Kaukinen 2010a) |
| nach i.v. 10 μg/kg: 0,57 ± 0,06 h (Paine 2020a) |
| nach i.v. 10 μg/kg und 25 μg/kg Butorphanol: 0,70 ± 0,11 h (Paine 2020a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 1,78 h (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,04 mg/kg: 1,08 ± 0,28 h (Kaukinen 2010a) |
| nach sublingual 0,04 mg/kg:1,27 ± 0,24 h (Kaukinen 2010a) |
| Rind: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 1,32 ± 0,45 h (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 2,56 h (Salonen 1989a) |
| Hund: | nach i.v. 0,1 mg/kg: 22,1 h (Salonen 1986a) |
| Kalb: | nach i.v. 0,05 mg/kg: 20 h (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 0,3 mg/kg: 15,8 h (Salonen 1986a) |
Verteilungsvolumen
| Pferd: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 0,74 ± 0,25 l/kg (Salonen 1989a) |
| nach i.v. 0,05 mg/kg: 6,8 l/kg (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 10 μg/kg: 2,76 ± 1,36 l/kg (Paine 2020a) |
| nach i.v. 10 μg/kg und 25 μg/kg Butorphanol: 2,52 ± 0,53 l/kg (Paine 2020a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 1,56 l/kg (Salonen 1989a) |
| Rind: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 0,73 ± 0,17 l/kg (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 1,89 l/kg (Salonen 1989a) |
| Hund | nach i.v. 0,1 mg/kg: 8,8 l/kg (Salonen 1986a) |
| Kalb | nach i.v. 0,05 mg/kg: 29,4 l/kg (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 0,3 mg/kg: 45 l/kg (Salonen 1986a) |
AUC
| Pferd: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 199,1 ± 52,3 ng/ml/h (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 131,6 ng/ml/h (Salonen 1989a) |
| nach i.v. 0,04 mg/kg: 78,12 ng/ml/h (Kaukinen 2010a) |
| nach i.m. 0,04 mg/kg: 28,65 ng/ml/h (Kaukinen 2010a) |
| nach sublingual 0,04 mg/kg: 13,97 ng/ml/h (Kaukinen 2010a) |
| Rind: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 144,9 ± 27,1 ng/ml/h (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 122,9 ng/ml/h (Salonen 1989a) |
Clearance
| Pferd: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 7,1 ± 1,6 ml/min/kg (Salonen 1989a) |
| nach i.v. 0,05 mg/kg: 8,1 ml/min/kg (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 10 μg/kg: 3'278 ± 1'412 ml/h/kg (Paine 2020a) |
| nach i.v. 10 μg/kg und 25 μg/kg Butorphanol: 2'519 ± 630 ml/h/kg (Paine 2020a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 10,1 ml/min/kg (Salonen 1989a) |
| Rind: | nach i.v. 0,08 mg/kg: 9,5 ± 1,9 ml/min/kg (Salonen 1989a) |
| nach i.m. 0,08 mg/kg: 12,3 ml/min/kg (Salonen 1989a) |
| Hund: | nach i.v. 0,1 mg/kg: 4,4 ml/min/kg (Salonen 1986a) |
| Kalb: | nach i.v. 0,05 mg/kg: 24,9 ml/min/kg (Salonen 1986a) |
| nach i.v. 0,3 mg/kg: 32,9 ml/min/kg (Salonen 1986a) |
MRT
| Pferd: | nach i.v. 10 μg/kg: 0,67 ± 0,11 h (Paine 2020a) |
| nach i.v. 10 μg/kg und 25 μg/kg Butorphanol: 0,56 ± 0,07 h (Paine 2020a) |
Nachweiszeiten Doping Pferd
| Hinweis: | Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)! |