Informazione professionale dei medicamenti per uso veterinario
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
5.
Gruppo farmacoterapeutico: antiemetici.
Codice ATCvet: QA04AD90
5.1
Proprietà farmacodinamiche
Il vomito è un processo complesso controllato a livello centrale dal centro del vomito nel cervello. Il
centro del vomito è costituito da diversi nuclei nel tronco cerebrale (area postrema, nucleo del tratto
solitario, nucleo dorsale del nervo vago) che ricevono e elaborano stimoli sensoriali provenienti da
fonti centrali e periferiche, nonché segnali chimici dal sangue.
Maropitant è un antagonista potente e selettivo del recettore della neurochinina-1 (NK1). Agisce
inibendo il legame della sostanza P nel sistema nervoso centrale. La sostanza P appartiene alla
famiglia dei neuropeptidi denominati tachichine ed è un importante neurotrasmettitore sia nel tratto
gastrointestinale che nei nuclei del centro del vomito. Bloccando il legame della sostanza P, il
maropitant agisce contro le cause neurali e umorali del vomito. Diversi studi in vitro hanno dimostrato
che il maropitant si lega selettivamente al recettore NK1 e agisce in misura dose-dipendente come
antagonista funzionale della sostanza P. Studi in vivo condotti su cani dimostrano l’efficacia
antiemetica del maropitant rispetto agli emetici ad azione centrale e periferica come l’apomorfina, il
cisplatino o lo sciroppo di ipecacuana. Nei gatti, l’efficacia del maropitant nell’alleviare la nausea è
stata dimostrata in studi condotti utilizzando un modello (nausea indotta da xilazina).
5.2
Informazioni farmacocinetiche
Cani
Il profilo farmacocinetico del maropitant dopo la somministrazione di una dose singola sottocutanea di
1 mg/kg di peso corporeo nei cani è caratterizzato da una concentrazione plasmatica massima
(Cmax) di circa 92 ng/ml, raggiunta entro 0,75 ore dalla somministrazione (Tmax). Il picco di
concentrazione è stato seguito da una diminuzione dell’esposizione sistemica con un’emivita
apparente (t½) di 8,84 ore. Dopo una singola dose endovenosa di 1 mg/kg, la concentrazione
plasmatica iniziale era di 363 ng/ml. Il volume di distribuzione allo stato di equilibrio (VSS, Volume of
Distribution at Steady-State) era pari a 9,3 l/kg e la clearance sistemica era pari a 1,5 l/h/kg. L’emivita
dopo la somministrazione endovenosa era di circa 5,8 ore.
Negli studi clinici, la concentrazione plasmatica di maropitant ha raggiunto livelli efficaci un’ora dopo
la somministrazione.
La biodisponibilità di maropitant dopo la somministrazione sottocutanea nei cani era del 90,7 %.
Maropitant presenta una farmacocinetica lineare quando somministrato per via sottocutanea in dosi
comprese tra 0,5 e 2 mg/kg.
Dopo somministrazioni sottocutanee ripetute di 1 mg/kg al giorno per cinque giorni consecutivi,
l’accumulo era pari al 146 %.
5 / 8