4.11
Tempo(i) di attesa
Carne e visceri:
Latte:
1 giorno
12 ore
5.
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
Gruppo farmacoterapeutico: Antistaminici per uso sistemico.
Codice ATCvet: QR06AB04
5.1
Proprietà farmacodinamiche
La clorfenamina maleato è un composto racemico che appartiene al gruppo degli
antistaminici alchilaminici. A causa delle sue proprietà chimiche, si lega al recettore H1
situato sulla superficie cellulare e quindi compete con il ligando naturale endogeno.
L'occupazione del recettore da parte della clorfenamina maleato non porta di per sé a effetti
farmacologici, ma causa un'inibizione significativa delle risposte indotte dall'istamina.
Secondo queste osservazioni, la clorfenamina maleato agisce come un antagonista diretto o
reversibile del recettore. La clorfenamina maleato non è in grado di inibire la sintesi o il
rilascio di istamina.
5.2
Informazioni farmacocinetiche
Dopo la somministrazione per via endovenosa, la concentrazione plasmatica del principio
attivo scende da 36 ng/ml al limite inferiore di rilevamento del metodo (1 ng/ml) dopo una
somministrazione di 24 ore. L'emivita di eliminazione (T1/2β) è di 2,11 ore, il tempo di
residenza medio (MRT) è di 2,35 ore, la clearance totale (ClB) 1,315 l/kg/h e il volume di
distribuzione (Vd) è leggermente superiore a 3 l/kg. Dopo l'iniezione intramuscolare, la
concentrazione massima (Cmax=142 ng/ml) viene raggiunta dopo 28 minuti (Tmax).
Successivamente, la concentrazione plasmatica scende rapidamente a valori di 60 e 12
μg/kg dopo 2 e 8 ore, rispettivamente e 24 ore dopo il trattamento è sotto il limite di
rilevamento (1 μg/kg). L'MRT e la biodisponibilità erano pari a 3,58 ore e al 100%
rispettivamente. Una piccola parte del composto e dei suoi metaboliti viene eliminata in
forma invariata e la maggior parte viene eliminata quasi completamente per via renale nelle
urine come prodotto di degradazione entro 24 ore.
5.3
Proprietà ambientali
Nessuna indicazione.
6.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
Elenco degli eccipienti
6.1
Methylis parahydroxybenzoas (E 218)
Propylis parahydroxybenzoas