Modèle Information professionnelle des médicaments à usage vétérinaire
4.11
Temps d’attente
Tissus comestibles:
Lait:
1 jour
12 heur
es
5.
PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
Groupe pharmacothérapeutique: antihistaminiques à usage systémique.
Code ATCvet: QR06AB04
5.1
Propriétés pharmacodynamiques
Le maléate de chlorphénamine est un composé racémique appartenant au groupe des
antihistaminiques alkylamines. En raison de ses propriétés chimiques, il s’attache aux récepteurs H1
qui se trouvent à la surface de la cellule et rivalise ainsi avec les ligands endogènes naturels. A elle
seule, l’occupation des récepteurs par le maléate de chlorphénamine n’entraîne pas d’effets
pharmaceutiques, mais elle contribue à une inhibition significative des réactions déclenchées par
l’histamine. Conformément à ces observations, le maléate de chlorphénamine agit en tant
qu’antagoniste direct ou réversible des récepteurs. Le maléate de chlorphénamine n’est pas en
mesure d’inhiber la synthèse ou la libération d’histamine.
5.2
Caractéristiques pharmacocinétiques
Après administration intraveineuse, la concentration plasmatique de l’agent tombe
de 36 ng/ml au seuil de détection inférieur de la méthode (1 ng/ml) après 24 heures.
La demi-vie d’élimination (T1/2β ) correspond à 2.11 heures, le temps de séjour
moyen (MRT) à 2.35 heures, la clairance totale (ClB) à 1.315 l/kg/h et le volume de
distribution (Vd) à un peu plus de 3 l/kg. Après injection intramusculaire, la
concentration la plus élevée (Cmax = 142 ng/ml) est atteinte après 28 minutes (Tmax).
Ensuite, la concentration plasmatique tombe rapidement aux valeurs de 60 et 12
μg/kg après 2 et 8 heures et s’inscrit en dessous du seuil de détection (1 μg/kg)
24 heures après le traitement. Le MRT ainsi que la biodisponibilité s’élèvent à 3.58
heures et 100% respectivement.
Le composé et ses métabolites sont éliminés presque entièrement dans les urines
sous forme inchangée dans une mesure restreinte et en tant que produit de la
dégradation en grande partie sous 24 heures.
5.3
Propriétés environnementales
Pas de données disponibles.
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