Prodrug
Pantoprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der nach der enteralen Resorption und systemischen Verteilung in die Belegzelle aufgenommen wird. Als schwache Base reichert er sich im sauren Milieu der Canaliculi der Belegzellen an, wo er durch Protonierung in die eigentliche Wirkform umgewandelt wird (Kilbinger 2005a).Eigenschaften
Pantoprazol ist ein racemisches substituiertes Benzimidazol, das über ein asymmetrisch substituiertes Schwefelatom verfügt und somit aus gleichen Teilen des jeweiligen S- und R-Enantiomers besteht (Kilbinger 2005a). Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der Protonenpumpenhemmer. Der chemische Name lautet (RS)-5-(Difluormethoxy)-2-[(3,4-dimethoxy-2-pyridyl)methylsulfinyl]benzimidazol, die Summenformel ist C16H15F2N3O4S und das Molekulargewicht beträgt 383,37 g/mol. Der Schmelzpunkt liegt bei 139 - 140°C; der feste, weissgraue Stoff ist in Wasser frei löslich (O'Neil 2001a).Pantoprazol-Natriumsalz
In den Tabletten sowie der Trockensubstanz zur parenteralen Anwendung nach Rekonstitution liegt der Wirkstoff als Natriumsalz und Sesquihydrat vor, einem weissen Pulver, das in Wasser löslich ist. Das Molekulargewicht beträgt 405,35 g/mol (O'Neil 2001a).Lagerung / Stabilität
Als schwache Base ist der Wirkstoff in einer sauren Umgebung instabil; daher ist er als magensaftresistentes Granulat oder säuregeschützte Kapseln zur peroralen Applikation erhältlich (Boothe 2011b). Orale Präparate mit einer verzögerten Wirkstofffreisetzung sind bei Temperaturen von 15 - 30°C zu lagern. Die Trockensubstanz für die Zubereitung zur i.v.-Injektion ist vor Licht geschützt und idealerweise bei 20 - 25°C zu lagern, wobei Temperaturen von 15°C nicht unterschritten und 30°C nicht überschritten werden dürfen. Nach der Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung zur i.v. Injektion, ist diese bei Raumtemperatur max. 2 Stunden haltbar. Die Lösung zur i.v. Kurzinfusion über 15 Minuten bleibt während 22 Stunden bei Raumtemperatur stabil. Die zubereiteten Injektionslösungen müssen nicht vor Licht geschützt werden, ein Einfrieren ist jedoch zu vermeiden. Bei Verfärbungen und/oder beim Vorliegen von Präzipitaten ist die Lösung zu verwerfen. Treten diese Veränderungen während der i.v. Verabreichung auf, so ist die Applikation sofort zu beenden. Eine Studie belegt, dass die Pantoprazol-Lösung (4 mg/ml) in einem Glasbehälter während 3 Tagen bei Temperaturen von 20 - 25°C stabil bleibt, bzw. während 28 Tagen wenn sie in Polypropylen-Spritzen bei 2 - 8°C gelagert wurde. Wurde Pantoprazol (4 mg/ml) mit D5W (5%-ige Dextrose in Wasser) verdünnt und in PVC-Infusionsbeuteln bei 20 - 25°C gelagert, so betrug die Haltbarkeit 2 Tage, bzw. 28 Tage, wenn sie bei 2 - 8°C aufbewahrt wurde. Eine Pantoprazol-Lösung mit einer Konzentration von 0,8 mg/kg, welche in D5W gelöst ist, kann bei 20 - 25°C während 3 Tagen gelagert werden; bei einer Lagerungstemperatur von 2 - 8°C beträgt die Haltbarkeit 28 Tage. In 0,9%-iger NaCl-Lösung auf eine Konzentration von 0,4 oder 0,8 mg/ml vermischt, bleibt Pantoprazol bei 20 - 25°C während 3 Tagen stabil und während 28 Tagen, wenn die Temperatur 2 - 8°C beträgt (Plumb 2015a).Kompatibilität
Der Wirkstoff ist inkompatibel mit Dobutamin, Esmolol, Mannitol, Midazolam, Multivitaminen sowie zinkhaltigen Lösungen und sollte nicht gleichzeitig mit den genannten Wirkstoffen über ein Y-Zuspritzventil via Infusionsschlauch i.v. appliziert werden. Dahingegen ist Pantoprazol mit den Wirkstoffen Ampicillin, Cefazolin, Ceftriaxon, Dimenhydrinat, Dopamin, Epinephrin, Furosemid, Morphin, Nitroglycerin, Kaliumchlorid und Vasopressin kompatibel und darf mit diesen gleichzeitig über einen Y-Infusionsverlängerungsschlauch infundiert werden (Plumb 2015a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.