Metabolismus

Gabapentin wird praktisch nicht metabolisiert, sondern zum grossen Teil unverändert über die Nieren ausgeschieden (Radulovic 1995a). Beim Hund hingegen kommt es zur Bildung eines N-Methyl-Metaboliten (N-Methylgabapentin) in der Leber (Radulovic 1995a; Vollmer 1986b).
 

Elimination

Gabapentin wird überwiegend renal eliminiert (Inzana 2003a; Vollmer 1986b). Dadurch interagiert Gabapentin nicht mit anderen Antiepileptika und beeinflusst auch deren hepatische Metabolisierung nicht (Ammer 2010a).
 
Beim Hund hat Gabapentin eine relativ kurze Eliminationshalbwertszeit, so dass es schwierig sein kann, therapeutische Plasmakonzentrationen aufrechtzuerhalten (Ammer 2010a). Gabapentin muss daher mehrmals pro Tag appliziert werden (Podell 1998a; Kukanich 2011a).
 

Bioverfügbarkeit

Hund:	nach p.o. 50 mg/kg: 80% (Radulovic 1995a)
Katze:	nach p.o. 10 mg/kg: 88,7 ± 11,1% (Siao 2010a)
	nach p.o. 10 mgkg: 94,8 (82,5 - 122,8)% (Adrian 2018a)

 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration, C_max

Hund:	nach p.o. 50 mg/kg: 56,3 μg/ml (Radulovic 1995a)
Windhund:	nach p.o. 10 mg/kg: 8,54 μg/ml (Kukanich 2011a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 13,22 μg/ml (Kukanich 2011a)
Katze:	nach i.v. 4 mg/kg: 47,388 ± 5,102 ng/ml (Siao 2010a)
	nach p.o. 10 mg/kg: 7,982 ± 1,053 ng/ml (Siao 2010a)
	nach p.o. 10 mgkg: 12,42 (8,31 - 18,35) μg/ml (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mgkg 2 × täglich 2 Wochen lang: 14,78 (9,70 - 18,41) μg/ml (Adrian 2018a)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 73,0 μg/ml (Terry 2010a)
	nach p.o. 5 mg/kg: 270,75 ±  16,66 ng/ml (Dirikolu 2008a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 3,75 μg/ml (Terry 2010a)
Kalb:	nach p.o. 10 mg/kg: 2,97 ±  0,40 μg/ml (Coetzee 2011a)

 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, T_max

Hund:	nach p.o. 50 mg/kg: 1,1 h (Radulovic 1995a)
Katze:	nach p.o. 4 mg/kg: 100 ± 22 min (Siao 2010a)
	nach p.o. 10 mgkg: 1,05 (0,74 - 2,11) h (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mgkg 2 × täglich 2 Wochen lang: 0,77 (0,58 - 1,64) h (Adrian 2018a)
Pferd:	nach p.o. 5 mg/kg: 1,41 ±  0,09 h (Dirikolu 2008a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 1,00 h (Terry 2010a)
Kalb:	nach p.o. 10 mg/kg: 9,33 ± 2,73 h (Coetzee 2011a)

 

Eliminationshalbwertzeit

Hund:	nach i.v. 50 mg/kg: 2,9 h (Radulovic 1995a)
	nach p.o. 50 mg/kg: 2,2 h (Radulovic 1995a)
Windhund:	nach p.o. 10 mg/kg: 3,25 h (Kukanich 2011a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 3,41 h (Kukanich 2011a)
Katze:	nach i.v. 4 mg/kg: 169,87 ± 20,54 min (Siao 2010a)
	nach i.v. 5 mg/kg: 3,78 (3,12 - 4,47) h (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mg/kg: 3,53 (2,96 - 4,78) h (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mgkg 2 × täglich 2 Wochen lang: 3,90 (3,12 - 4,51) h (Adrian 2018a)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 8,53 h (Terry 2010a)
	nach p.o. 5 mg/kg: 3,4 ± 0,48 h (Dirikolu 2008a)
Kalb:	nach p.o. 10 mg/kg: 11,02 ± 3,68 h (Coetzee 2011a)

 

MRT (Mean residence time)

Windhund:	nach p.o. 10 mg/kg: 5,43 h (Kukanich 2011a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 5,69 h (Kukanich 2011a)
Katze:	nach i.v. 5 mg/kg: 5,17 (4,34 - 6,05) h (Adrian 2018a)
Kalb:	nach p.o. 10 mg/kg: 19,82 ±  5,51 h (Coetzee 2011a)

 

Verteilungsvolumen

Hund:	nach i.v. 50 mg/kg: 0,158 l/kg (Radulovic 1995a)
Katze:	nach i.v. 4 mg/kg: 0,710 l/kg(Siao 2010a)
	nach p.o. 10 mg/kg: 0,795 l/kg (Siao 2010a)

 

AUC

Hund:	nach i.v. 50 mg/kg: 367 μg/ml/h (Radulovic 1995a)
	nach p.o. 50 mg/kg: 242 μg/ml/h (Radulovic 1995a)
Windhund:	nach p.o. 10 mg/kg: 4,77 μg/ml/h (Kukanich 2011a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 4,21 ml/min/kg (Kukanich 2011a)
Katze:	nach i.v. 5 mg/kg: 32,01 (24,61- 42,38) h●μg/ml (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mg/kg: 73,68 (55,71 - 107,19) h●μg/ml (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mgkg 2 × täglich 2 Wochen lang: 77,25 (66,26 - 121,06) h●μg/ml (Adrian 2018a)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 216,6 μg/ml/h (Terry 2010a)
	nach p.o. 5 mg/kg: 1788,3 ±  258,7 ng/ml/h (Dirikolu 2008a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 38,8 μg/ml/h (Terry 2010a)
Kalb:	nach p.o. 10 mg/kg: 59,73 ± 23,45 μg/ml/h (Coetzee 2011a)

 

Plasmaproteinbindung

Gabapentin wird beim Hund nur gering an Plasmaproteine gebunden (Radulovic 1995a).
 

Clearance

Hund:	nach i.v. 50 mg/kg: 2,27 ml/kg/min (Radulovic 1995a)
Windhund:	nach p.o. 10 mg/kg: 3,49 ml/kg/min (Kukanich 2011a)
	nach p.o. 20 mg/kg: 3,96 ml/kg/min (Kukanich 2011a)
Katze:	nach i.v. 4 mg/kg: 3,02 ± 0,18 ml/kg/min (Siao 2010a)
	nach i.v. 5 mg/kg: 160,67 (119,63 - 199,11) ml/kg/h (Adrian 2018a)
	nach p.o. 10 mg/kg: 2,99 ± 0,22 ml/kg/min (Siao 2010a)
Pferd:	nach i.v. 20 mg/kg: 96,7 ml/kg/h (Terry 2010a)
	nach p.o. 5 mg/kg: 2,97 l/kg/h (Dirikolu 2008a)