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Klassifizierung: Aminosäuren >> Peptide / Proteine >> Cyclosporine Immunsystem >> Aktivitätshemmung T-Zellen Vergiftungen (Dekontamination & Antidote) >> Antidote >> Amatoxinvergiftung Synonyme: Ciclosporin A; Cyclosporin A Lateinisch: Ciclosporinum Englisch: Ciclosporin; Cyclosporine Französisch: Ciclosporine Italienisch: Ciclosporina CAS-Nummern: Cyclosporin A = 59865-13-3

Allgemein

Cyclosporine sind nichtpolare, zyklische Oligopeptide mit immunsuppressiven Eigenschaften. Sie werden vom Pilz Tolypocladium inflatum (früher Trichoderma polysporum) produziert. Der bedeutendste Vertreter ist das Cyclosporin A (O'Neil 2001a; Plumb 2002a; Borel 1976a).
 

Eigenschaften

Cyclosporin A (C62H111N11O12) ist ein zyklisches Peptid, welches aus 11 Aminosäuren besteht und als weisses, fein kristallines Pulver vorkommt. Das Molekulargewicht beträgt 1202,61, der Schmelzpunkt liegt bei 148 - 151°C.
 
Cyclosporin A ist nur sehr wenig löslich in Wasser, jedoch gut löslich in organischen Lösungsmitteln (Ethanol, Methanol, Aceton, Ether, Chloroform) und Fett (Plumb 2002a; O'Neil 2001a; Borel 1976a).
 

Lagerung und Stabilität

Die orale Lösung und die Kapseln sollten in ihrer Originalverpackung bei Temperaturen unter 30°C aufbewahrt werden. Sie sind vor Frost zu schützen. Die orale Lösung sollte innerhalb von 2 Monaten nach dem Öffnen aufgebraucht werden.
 
Bei Temperaturen unter 20°C kann es zum Ausflocken der Lösung kommen. Durch Erwärmen auf 25°C kann dieser Vorgang ohne Schaden rückgängig gemacht werden.
 
Lösungen mit DMSO, 95%igen Ethanol oder Aceton sind unter normalen Laborbedingungen 24 Stunden stabil (NTP 2002a).
 
Die Injektionslösung sollte bei Zimmertemperatur (unter 30°C) und vor Licht geschützt aufbewahrt werden. Eine Verdünnung mit physiologischer NaCl-Lösung auf eine Konzentration von 2 mg/ml ist ca. 24 Stunden haltbar, sollte jedoch möglichst innerhalb von 12 Stunden verwendet werden (Plumb 2002a).
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