Eigenschaften
Buprenorphin ist ein synthetischer partieller Opioid-Agonist (Plumb 2002a). Es wirkt durch seine μ-agonistische Bindung analgetisch und wird zur Therapie von mittelgradigen bis starken Schmerzen verwendet (Hardie 2007a). Bei starken Schmerzen wirkt es weniger gut als reine μ-Agonisten (Hardie 2007a); sein Sicherheitsprofil ist jedoch besser (Kukanich 2009a). Durch seine Aktivität an den μ-Rezeptoren kann es ausserdem sedativ und euphorisch wirken. Im Vergleich zu reinen μ-Agonisten tritt jedoch viel seltener eine Dysphorie auf (Kukanich 2009a). Das Suchtpotential ist, verglichen mit reinen Opiat-Agonisten geringer (Schaefer 2013a) und die Wirkung etwa 30-mal potenter als diejenige von Morphin (Plumb 2011a). Die Dosis von 0,3 mg Buprenorphin i.v. entspricht ca. 10 mg Morphin (Lindhardt 2000a). Die analgetische Wirkung ist bei epiduraler Applikation etwa 8-mal grösser als diejenige von Morphin (Erhardt 2000a).Wirkungsort und -mechanismus
Buprenorphin wirkt am κ-Opioid-Rezeptor als Antagonist und partieller Agonist. Es bindet mit hoher Affinität an μ-Opioid-Rezeptoren und wirkt dort als Partialagonist. Es ist in der Lage Opioid-Agonisten an ihren Bindungsstellen zu verdrängen und deren Wirkung aufzuheben (Kerr 2007b; Kukanich 2009a; Müller 2001a; Branson 2001b).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.