Eigenschaften der Aminoglykoside
Allgemeine Eigenschaften der Aminoglykoside sind unter Gentamicin beschrieben.Eigenschaften Amikacin
Amikacin ist ein halbsynthetischer Wirkstoff aus der Gruppe der neueren Aminoglykoside. Es handelt sich um ein Derivat von Kanamycin (Jernigan 1988f; Wasfi 1999a; O'Neil 2001a; Plumb 2011a), welches durch Azetylierung der 1-Aminogruppe des 2-Desoxystreptamins (zentraler Hexosekern der Aminoglykoside) von Kanamycin A mit 2-Hydroxy-4-Aminobuttersäure entsteht (Kawaguchi 1976a). Amikacin ist ein wasserlösliches (el-Gammal 1992a), weisses, kristallines Pulver (McEvoy 1992a; O'Neil 2001a; Plumb 2011a) mit einem Schmelzpunkt bei 203 - 204°C (O'Neil 2001a).Amikacin
| Summenformel: | C22H43N5O13 |
| Molekulargewicht: | 585,6 g/mol (Windholz 1983a; Prescott 1988a; O'Neil 2001a) |
Amikacinsulfat
In Arzneimitteln liegt der Wirkstoff in der Regel als Amikacinsulfat vor (McEvoy 2007a). 1,3 g Amikacinsulfat entsprechen 1 g Amikacin. Die kommerziellen Injektionslösungen sind klar bis strohfarben und haben einen pH von 3,5 - 5,5 (McEvoy 2007a; Plumb 2011a).| Summenformel: | C22H45N5O17S |
| Molekulargewicht: | 781,76 g/mol (O'Neil 2001a) |
Lagerung / Stabilität
Bei Raumtemperatur (15 - 30°C) aufbewahrt (McEvoy 2007a; Plumb 2011a) sind Injektionslösungen über mindestens 2 Jahre stabil (Plumb 2011a). Die Lösungen können sich mit der Zeit blassgelblich verfärben, was jedoch nicht zwingendermassen auf einen Wirksamkeitsverlust hinweist (McEvoy 2007a; Plumb 2011a). Grundsätzlich sollten Tiefkühlen und Temperaturen über 40°C vermieden werden. Es konnte aber gezeigt werden, dass das Autoklavieren von kommerziell erhältlichen Lösungen bei 15 psi (pounds per square inch; 1 psi entspricht 0,07 bar) und 120°C über 60 min zu keinem Wirksamkeitsverlust führte (Plumb 2011a).Bei Raumtemperatur und Raumlichtverhältnissen war Amikacinsulfat in Glasbehältern mit 5% Dextrose- bzw. 0,9% NaCl-Lösung über 48 h stabil, auch in Kombination mit Clindamycinphosphat (Marble 1986a).
Bei Raumtemperatur und Konzentrationen von 0,25 - 0,5 mg/ml ist Amikacinsulfat in den meisten intravenösen Infusionsflüssigkeiten über 24 h stabil, auch wenn diese zuvor über 60 Tage bei 4°C oder über 30 Tage bei ‑15°C gelagert werden (McEvoy 2007a).
Hoch konzentriertes (11,9 mg/ml bzw. 22,7 mg/ml) Amikacin kombiniert mit 10%iger Dextrose blieb gekühlt über 30 Tage stabil. Die Lösung blieb klar und farblos, und mindestens 90% der anfänglichen Wirkstoffkonzentration blieben erhalten (Wolff 1994a).
Lösungen von Amikacin und Tris-EDTA zeigten sich bei Raumtemperatur über 3 Monate stabil; die antimikrobielle Aktivität blieb erhalten (Sparks 1994a).
Die einstündige Inkubation von Amikacin in Chloridpuffer führte bei einem pH von 1,9 zu einem Konzentrationsverlust von 14,4% (McKellar 1995a).
Kompatibilität
β-Laktame haben die Eigenschaft, Aminoglykoside in vitro zu inaktivieren (Plumb 2011a). Das Ausmass der Inaktivierung ist dabei abhängig von der β-Laktam-Konzentration, der Temperatur und der Zeit (Flournoy 1978a; Henderson 1981b; Glew 1983a). Obwohl Amikacin von diesem Effekt weniger betroffen ist als andere Aminoglykoside (Holt 1976a; Glew 1983a; Plumb 2011a), wird vom Gebrauch von Mischspritzen abgeraten (Plumb 2011a).Amikacinsulfat ist stabil und kompatibel in allen gewöhnlich verwendeten intravenösen Lösungen, sowie mit folgenden Substanzen: Amobarbital-Natrium, Ascorbinsäure, Bleomycin-Sulfat, Kalziumchlorid, Kalziumglukonat, Cefoxitin-Natrium, Chloramphenicol-Natriumsuccinat, Chlorpheniramin-Maleat, Cimetidin-Hydrochlorid, Clindamycin-Phosphat, Colistimethat-Natrium, Dimenhydrinat, Diphenhydramin-Hydrochlorid, Adrenalin-Hydrochlorid, Ergonovin-Maleat, Hyaluronidase, Hydrocortison-Natriumphosphat, Hydrocortison-Natriumsuccinat, Lincomycin-Hydrochlorid, Metaraminolbitartrat, Metronidazol, Noradrenalinbitartrat, Pentobarbital-Natrium, Phenobarbital-Natrium, Phytonadion, Polymyxin-B-Sulfat, Prochlorperazinedisylat, Promethazin-Hydrochlorid, Secobarbital-Natrium, Natriumbikarbonat, Succinylcholinchlorid, Vancomycin-Hydrochlorid und Verapamil-Hydrochlorid (Plumb 2011a).
Amikacin ist inkompatibel oder nur unter spezifischen Bedingungen kompatibel mit folgenden Stoffen: Aminophyllin, Amphotericin B, Ampicillin-Natrium, Carbenicillin-Dinatrium, Cefazolin-Natrium, Cephalothin-Natrium, Cephapirin-Natrium, Chlorothiazid-Natrium, Dexamethason-Natriumphosphat, Erythromycinglukeptat, Heparin-Natrium, Meticillin-Natrium, Nitrofurantoin-Natrium, Oxacillin-Natrium, Oxytetracyclin-Hydrochlorid, Penicillin G-Kalium, Phenytoin-Natrium, Kaliumchlorid (Ausnahme: Kaliumchlorid in "Standardlösungen"), Tetracyclin-Hydrochlorid, Thiopental-Natrium, Vitamin B-Komplex mit Vitamin C und Warfarin-Natrium (Plumb 2011a).
In einer Studie waren 250 mg/ml Amikacinsulfat inkompatibel mit acht Nährlösungen, welche verschiedene Konzentrationen von Dextrose, Aminosäuren und Fettemulsion enthielten. Alle acht Emulsionen trennten sich innerhalb 1 h (Bullock 1989a).
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