Fusidinsäure (FS) ist ein amphoteres (Dowling 2006c) Steroidantibiotikum (Dowling 2006c; Kober 1977a; Wynn 1965a), welches aus den Pilzen Fusidium coccineum (O'Neil 2001a) sowie Mucor ramannianus (Vanderhaeghe 1965a) isoliert worden ist und zu den Fusidanen gehört (Dowling 2006c; Dauben 1972a). Es handelt sich um den einzigen therapeutisch angewendeten Vetreter aus der Gruppe der Steroidantibiotika (Rosin 1998a), welcher erstmals in den 1960er Jahren in der Klinik zum Einsatz kam (Godtfredsen 1962c). Chemisch ist das Antibiotikum mit Cephalosporin P1 verwandt (Moore 2001b; Turnidge 1999a) und weist ein Cyclopentanoperhydrophenanthren-Ringsystem auf (Wynn 1965a). Der FS-Kern ist ausserdem in seinen Eigenschaften anderen tetrazyklischen Strukturen, wie z.B. dem Adrenocorticoid sowie den Gallensalzen, insbesondere Cholat und Taurocholat, ähnlich (Godtfredsen 1962c). Dermatophyten wie Microsporum canis, Microsporum gypseum sowie Epidermophyton floccosum sind in der Lage, Antibiotika zu bilden, welche der FS sehr ähnlich sind (Perry 1983a).
Die schwache (Turnidge 1999a) Säure ist eine farblose kristalline Substanz (Godtfredsen 1962c), deren Kristalle einen Schmelzpunkt von 192 - 193°C aufweisen (O'Neil 2001a).
Der Wirkstoff befindet sich im Plasma wie auch im Gewebe bei einem physiologischen pH-Wert von 7,4 hauptsächlich im ionisierten Zustand (Turnidge 1999a); der pKa-Wert im Wasser beträgt 5,35 (O'Neil 2001a; Godtfredsen 1962c). FS ist löslich in Alkohol, Aceton, Chloroform, Pyridin (Godtfredsen 1962a) und Dioxan. Der Wirkstoff ist in Wasser, Äther und Hexan hingegen kaum löslich (O'Neil 2001a).