Ormetoprim ist ein synthetischer Folsäureantagonist und gehört zu den Diaminopyrimidinderivaten (Prescott 1988a). Der chemische Namen lautet 5-(4,5-dimethoxy-2-methylbenzyl)-2,4-diaminopyrimidin und die Summenformel ist C14H18N4O2. Das Molekulargewicht beträgt 274,32 (CambridgeSoft 2004a). Ormetoprim ist ein weisses geschmackloses Pulver (Plumb 2002a). Die Lipidlöslichkeit ist gut und der pKa liegt bei 7,6 (Wilson 1987b).