Verteilung

Die höchsten Gewebskonzentrationen können in der Leber gemessen werden. Ebenfalls messbare Konzentrationen sind in den Nieren, im Muskelgewebe und im Fett vorhanden (EMEA 2002a).
 

Wirkstoffspiegel

Beim Pferd beträgt die mittlere Maximalkonzentration nach einer oralen Dosis von 44 µg/kg 35 ng/ml. Der Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration variiert und liegt zwischen 30 - 180 Minuten (Machnik 2007a) bzw. zwischen 3 - 6 Stunden (EMEA 2002a). Nach 24 Stunden sind die Plasmakonzentrationen unter die Nachweisgrenze gefallen (Machnik 2007a).
 
Nach der täglichen oralen Verabreichung von 44 µg/kg über 5 Tage beträgt maximale Plasmakonzentration am 5. Tag 31 ng/ml und wird nach 15 - 180 Minuten erreicht. 72 Stunden nach der letzten Applikation sinkt die Plasmakonzentration unter die Nachweisgrenze (Machnik 2007a).
 

Metabolismus

Wie bei allen Steroidhormonen ist der Hauptmetabolisierungsweg für Altrenogest die Konjugation. Eine Dealkylation findet nicht statt (EMEA 2002a).
 

Clearance

Pferd

Bei einer täglichen oralen Verabreichung von 44 µg/kg über 5 Tage beträgt die Plasmaclearance 356 ml/h/kg am 1. Tag und 264 ml/h/kg am 5. Tag (Machnik 2007a).
 

Elimination / Eliminationshalbwertszeiten

Pferd

Beim Pferd werden in den den ersten 24 Stunden ca. 44% der verabreichten Dosis mit dem Urin und ca. 53% mit dem Kot ausgeschieden (EMEA 2002a)
 
Bei einer täglichen oralen Verabreichung von 44 µg/kg über 5 Tage beträgt die Eliminationshalbwertszeit 2,6 h am 1. Tag und 3,7 h am 5. Tag. Die maximalen Urinkonzentrationen werden am 1. Tag 3 - 24 Stunden nach der Applikation erreicht und liegen zwischen 674 - 3835 ng/ml. Am 5. Tag betragen die maximalen Urinkonzentrationen 1381 - 3276 ng/ml und werden 3 - 12 Stunden nach der Applikation erreicht. 12 Tage nach der letzten Applikation sinken die Urinkonzentrationen unter die Nachweisgrenze (Machnik 2007a).
 

Schwein

Der Abfall der Altrenogestkonzentration im Plasma erfolgt biphasisch. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in Schweinen ca. 10 Tage. Beim Schwein wird Altrenogest zum grössten Teil (80%) via Gallenflüssigkeit mit dem Kot ausgeschieden. Nur ca. 20% der verabreichten Dosis wird über den Urin eliminiert (EMEA 2002a).
 

Nachweiszeiten Doping Pferd 

Nachweiszeiten im Urin

-

44 µg/kg p.o. 1 × täglich über 5 Tage:

288 h (12 Tage) (Machnik 2007a)

 

Hinweis:

Individuelle Faktoren können zur Verlängerungen der angegebenen Zeiten führen: z.B. der pH-Wert des Urins (abhängig von Ernährung und Belastung), reduzierte Leberdurchblutung bei starker Belastung, Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Wiederaufnahme von ausgeschiedenen Sustanzen mit dem Stroh, Dosiserhöhungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, sowie Krankheiten. Deshalb besteht keine Gewähr für negative Dopingkontrollen nach den angegebenen Nachweiszeiten (EHSLC 2006a)!