Absorption
Metformin wird bei Katzen nach oraler Gabe zu ca. 35 - 70% absorbiert (Papich 2007a; Hsu 2008b; Michels 1999a; Plumb 2011a).Metabolismus
Der Wirkstoff wird beim Menschen nicht metabolisiert (Schaefer 2013a).Elimination
Bei Katzen, Pferden und Menschen wird Metformin hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden (Hustace 2009a; Hsu 2008b; Plumb 2011a).Bioverfügbarkeit
| Pferd 12 h gefastet: | nach p.o. 6 g: 7,1 ± 1,5% (Hustace 2009a) |
| nach p.o. 6 g zusammen mit Futter: 3,9 ± 1,0% (Hustace 2009a) | |
| Katze: | nach p.o. 25 mg/kg: 48 ± 14% (Michels 1999a) |
| Mensch: | 40 - 60% (Tinworth 2012a) |
Zeit zwischen Verabreichung und Absorbtion, Tlag
| Katze: | nach p.o. 50 mg: 0,35 ± 0,13 h (Nelson 2004a) |
Wirkspiegel
Mittlere Plasmakonzentration, Css
| Pferd: | nach p.o. 15 mg/kg 2 × täglich, 20 Tage lang: 122 ± 22 ng/ml (Tinworth 2010a) |
| Mensch: | 500 - 1000 ng/ml (Tinworth 2012a) |
Maximale Plasmakonzentration, Cmax
| Pferd 12 h gefastet: | nach p.o. 6 g: 0,4 ± 0,1 μg/ml (Hustace 2009a) |
| nach p.o. 6 g zusammen mit Futter: 0,3 ± 0,04 μg/ml (Hustace 2009a) | |
| nach p.o. 30 mg/kg: 748 ± 269 ng/ml (Tinworth 2010a) | |
| Katze: | nach p.o. 50 mg: 2,03 ± 0,68 μg/ml (Nelson 2004a) |
Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration, Tmax
| Pferd 12 h gefastet: | nach p.o. 6 g: 0,9 ± 0,1 h (Hustace 2009a) |
| nach p.o. 6 g zusammen mit Futter: 1,3 ± 0,3 h (Hustace 2009a) | |
| nach p.o. 30 mg/kg: 54 ± 32 min (Tinworth 2010a) | |
| Katze: | nach p.o. 50 mg: 2,61 ± 0,83 h (Nelson 2004a) |
Eliminationshalbwertzeit
| Katze: | nach p.o.: 11,5 h (Papich 2007a; Hsu 2008b; Plumb 2011a) |
| Pferd: | nach i.v. 6 g: 24,9 ± 0,4 min (Hustace 2009a; Plumb 2011a) |
| nach p.o. 30 mg/kg: 11,7 ± 5,2 h (Tinworth 2010a) |
Verteilungsvolumen
| Katze: | nach p.o.: 0,55 l/kg (Plumb 2011a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 0,55 ± 0,38 l/kg (Michels 1999a) | |
| Pferd: | nach i.v. 6 g: 141,3 ± 6,0 l/kg (Hustace 2009a) |
AUC
| Pferd 12 h gefastet: | nach p.o. 6 g: 1,6 ± 0,4 h●μg/ml (Hustace 2009a) |
| nach p.o. 6 g zusammen mit Futter: 0,8 ± 0,2 h●μg/ml (Hustace 2009a) | |
| nach i.v. 6 g: 20,9 ± 2,0 h●μg/ml (Hustace 2009a) | |
| nach p.o. 30 mg/kg: 355 ± 92 μg●h/ml (Tinworth 2010a) | |
| Katze: | nach i.v. 25 mg/kg: 169 ± 20 mg●h/l (Michels 1999a) |
Plasmaproteinbindung
Die Plasmaproteinbindung von Metformin ist vernachlässigbar (Schaefer 2013a).Clearance
| Katze: | nach p.o.: 1,15 l/h/kg (Plumb 2011a) |
| nach i.v. 25 mg/kg: 0,13 ± 0,03 l/h/kg (Michels 1999a) | |
| Pferd: | nach i.v. 6 g: 5720 ± 524 ml/min (Hustace 2009a) |
| nach p.o. 30 mg/kg: 90,6 ± 28,1 ml/min/kg (Tinworth 2010a) | |
Eliminationsrate
| Pferd: | nach i.v 6 g: 0,04 ± 0,002 1/min (Hustace 2009a) |
Glomeruläre Filtrationsrate, GFR
| Katze: | nach i.v. 25 mg/kg: 0,09 ± 0,02 l/h/kg (Michels 1999a) |
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