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Absorption

Nandrolon ist wegen seiner erhöhten Resistenz gegenüber Biotransformationen in der Leber oral wirksamer als endogene Steroide (z.B. Progesteron) (Rico 1983a).
 
Nandrolon zur intramuskulären Injektion ist an der 17-Hydroxyl-Gruppe verestert. Die Länge der Esterkette bestimmt wie schnell der Wirkstoff aus der Muskulatur resorbiert wird, d.h. je kürzer die Esterkette ist, desto schneller wird das Steroid vom Injektionsort resorbiert (Snow 1993a).
 

Verteilung

Die Meinung, dass anabole Steroide über Androgenrezeptoren wirken, wird allgemein akzeptiert. In der Skelettmuskulatur, wo keine testosteronmetabolisierende Enzyme existieren, bindet Testosteron direkt am Androgenrezeptor. In den Geschlechtsorganen und dem Gehirn binden Metaboliten des Testosterons, wie 5-alpha-Dihydrotestosteron an die Rezeptoren. Anabole Steroide binden an diejenigen Androgenrezeptoren, deren Hauptligand Testosteron ist: z.B. in der Skelettmuskulatur (Hyyppä 1997a).
 

Metabolismus

Exogene Anabolika sind relativ resistent gegenüber Biotransformationen in der Leber, und das bedeutet, dass für diese Wirkstoffe der Firstpass-Effekt in der Leber vermindert ist. Trotzdem werden die Anabolika in der Leber oxidiert oder reduziert und schlussendlich glukuronidiert und / oder sulfatiert und ausgeschieden (Rico 1983a). Um die Dauer der Aktivität von Anabolika im Körper zu verlängern, wird das Nandrolon an der 17-Hydroxyl-Gruppe verestert. Je länger die Esterkette ist, umso länger dauert die Resorption des Steroids aus der Muskulatur. Wenn der Wirstoff in den Blutkreislauf absorbiert worden ist, wird er schnell hydrolysiert (Abspaltung des Esters) und so in die ursprüngliche und aktive Form verwandelt (Snow 1993a).
 

Natürliches Vorkommen von Nortestosteron

Nandrolon hat die chemische Bezeichnung 17beta-19-Nortestosteron. Das Epimer (Isomer) von Nandrolon heisst 17alpha-19-Nortestosteron. Beide Stoffe kommen natürlicherweise bei verschiedenen Spezies vor und ihre Produktion ist abhängig vom physiologischen Zustand des Tieres, dem Alter und dem Geschlecht. 17beta-19-Nortestosteron wurde im Urin und den Hoden von Ebern und Hengsten nachgewiesen. Weiter fand man den Wirkstoff in der Follikelflüssigkeit von Schweinen, Stuten und Frauen und im Plasma von trächtigen Stuten (McEvoy 1998a). 17alpha-19-Nortestosteron wurde im Urin trächtiger Stuten und Ziegen nachgewiesen (Sterk 1998a). Einer der Hauptmetaboliten von 17beta-19-Nortestosteron-Estern, die an Rinder injiziert werden, ist 17alpha-19-Nortestosteron (Samuels 1998a). Bei trächtigen Kühen kann 17alpha-19-Nortestosteron ab dem 120. Trächtigkeitstag in der Gallenflüssigkeit nachgewiesen werden. Die höchste Konzentration des Stoffes findet man eine Woche vor dem Abkalben. Eine Woche post partum ist der Stoff nicht mehr nachweisbar (McEvoy 1998a). Zusätzlich kann man 17alpha-19-Nortestosteron auch im Urin trächtiger Kühe nachweisen (de Brabander 1994a; Meyer 1992a). Bei neugeborenen Kälbern kann der Wirkstoff in den ersten drei Tagen im Urin gefunden werden (Meyer 1992a). Es wurden verschiedene Studien und Versuche durchgeführt, um das natürliche Vorkommen von entweder 17beta-19-Nortestosteron oder 17alpha-19-Nortestosteron beim Stier zu beweisen. Doch fand man keinen Anhaltspunkt für ein natürliches Vorkommen der beiden Steroide beim Stier (McEvoy 1999b).
 

Elimination

Die durch den Abbau der Anabolika in der Leber entstandenen Metaboliten (Glukuronide und Sulfate) werden über die Galle oder die Nieren ausgeschieden (Rico 1983a).
 
Bei Pferden wird Nandrolon hauptsächlich über die Niere ausgeschieden.
 
Bei Mäusen (Rico 1983a) und Rindern wird Nandrolon über die Fäces (Galle) und den Urin (Niere) aus dem Körper eliminiert (McEvoy 1999c; Calvarese 1994a).
 

Bioverfügbarkeit

Nandrolon ist wegen seiner erhöhten Resistenz gegenüber Biotransformationen in der Leber oral wirksamer als endogene Steroide (z.B. Progesteron) (Rico 1983a).
 

Wirkspiegel

Maximale Plasmakonzentration (Cmax)

Die Maximale Plasmakonzentration von Nandrolon bei Rindern beträgt bei einer Dosis von 1 mg/kg, die an einer Stelle intramuskulär appliziert wird 2,7 ng/ml und bei gleicher Dosis, die auf drei Stellen verteilt appliziert wird 4,4 ng/ml (McEvoy 1999c).
 

Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration (Tmax)

Der Zeitpunkt der maximalen Plasmakonzentration wird bei einer intramuskulären Injektion von 1 mg/kg an Rinder, unabhängig ob an einer oder drei Stellen injiziert, nach 48 bis 72 h erreicht (McEvoy 1999c).
 

Eliminationshalbwertszeiten

Pferd

Die durchschnittliche Halbwertszeit von Nandrolonlaurat beträgt beim Pferd 26 Tage mit einer Streuung von -6 bis +9 Tagen. Diese Abweichungen in der Halbwertszeit sind wohl auf individuelle Unterschiede im Metabolismus von Nandrolon und / oder auf unterschiedliche Resorption des Wirkstoffes vom Injektionsort zurückzuführen. Man hat bis 3 Monate nach Ende der Nandrolonapplikation messbare Mengen des Wirkstoffes nachweisen können (Hyyppä 1997a).
 

Rind

Die Halbwertszeit von Nandrolon bei Rindern beträgt bei einmaliger intramuskulärer Injektion (1 mg/kg) 65,4 h. Wird die gleiche Gesamtdosis auf drei Injektionsstellen verteilt, beträgt die Halbwertszeit 47,4 h (McEvoy 1999c).
 

Kälber und Mäuse

Die Ausscheidung von Nandrolon bei Kälbern und Mäusen ist nach 6 bis 7 Tagen fast abgeschlossen (Rico 1983a).
 

Clearance

Die Clearance-Rate aus dem Plasma von Rindern beträgt bei einer Injektionsstelle für den Wirkstoff 2,0 l/h/kg und bei mehren Injektionsstellen bei gleicher Gesamtdosis 1,8 l/h/kg (McEvoy 1999c).
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