Absorption
Wird reines Testosteron, in einer Ölsuspension gelöst, intramuskulär verabreicht, wird das Androgen rasch resorbiert, metabolisiert und ausgeschieden, so dass der androgene Effekt klein bleibt. Wird Testosteron oral verabreicht, erfolgt eine rasche Resorption des Wirkstoffes im Gastrointestinaltrakt. Oral verabreichtes Testosteron ist unwirksam, da der grösste Teil des Hormons ins Portalsystem gelangt und in der Leber, vor dem Erreichen der systemischen Blutzirkulation, metabolisiert wird (Wilson 1995a).Durch Veresterung des Testosterons wurde seine Wirkdauer erhöht. Testosteronester sind weniger polar als freie Steroide, was ihre Löslichkeit in der Ölsuspension erhöht, und sie werden nach intramuskulärer Injektion langsamer resorbiert. Je länger die Esterkette ist, umso fettlöslicher ist das Molekül, umso länger dauert die Resorption des Wirkstoffes und folglich seine Wirkdauer. Nach Absorption werden die Ester hydrolysiert und Testosteron freigesetzt (Wilson 1995a).
Verteilung
Wird radioaktives Testosteron intravenös an Ratten verabreicht, kann der Wirkstoff später im Thymus, der Leber, der Prostata und in der Muskulatur nachgewiesen werden (Richardson 1994a).Metabolismus
Testosteron wird in der Leber und in peripheren Geweben durch oxidative und reduktive Vorgänge inaktiviert (Petrides 1997a). Nur freies, d.h. ungebundenes Testosteron wird metabolisiert (Plumb 1995a). Etiocholanolon und Androsteron, beides freie und wasserlösliche 17-Ketosteroide, sind die zwei Hauptmetaboliten des Testosterons und Dihydrotestosterons. Beide Metaboliten zeigen nur eine schwache androgene Hormonwirkung (Wilson 1995a). Weitere Metaboliten des Testosterons sind 16alpha- und 6beta-Hydroxytestosteron (Williams 2000a). Androsteron und Etiocholanolon treten in das Blutplasma über und werden entweder in freier Form oder als sulfatierte bzw. glukuronidierte Derivate über die Nieren ausgeschieden (Petrides 1997a).Elimination
90% Prozent der Metaboliten werden über die Nieren aus dem Körper eliminiert. Nur 6% werden über die Galle ausgeschieden (Wilson 1995a).Bioverfügbarkeit
Oral verabreichtes Testosteron wird schnell durch die Leber (first-pass Effekt) metabolisiert und nur kleine Mengen erreichen den Blutkreislauf (Plumb 1995a; Wilson 1995a).Wirkungsdauer
Die Wirkungsdauer von Testosteronenanthat und -cypionat hält nach intramuskulärer Applikation ca. 2 - 4 Wochen an. Die Wirkungsdauer von Testosteronpropionat ist deutlich kürzer (Plumb 1995a).Eliminationshalbwertszeiten
| Mensch: | Testosteron 10 - 100 Minuten (Plumb 1995a) |
| Testosteron 10 - 20 Minuten (Neumann 1992a) | |
| Testosteroncypionat 8 Tage (Plumb 1995a) | |
Plasmaproteinbindung
Testosteron hat eine hohe Plasmaproteinbindung. Das Hormon ist an ein spezifisches Transportprotein gebunden (Plumb 1995a), das SHBG (sex hormone binding globuline, Sexualhormonbindendes Globulin) genannt wird (Selman 1997a; Neumann 1992a).Clearance
Die Clearance der meisten Steroidhormone beträgt 1 l/min (Edquist L- 1997a).Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.