Verteilung

Steroidhormone, wie Progesteron, findet man in sehr tiefen Konzentrationen (Nanogramm-Bereich) im Blut. Bedingt durch ihre Lipophilie sind sie in der Lage in alle Zellen des Körpers einzudringen (Edquist L- 1997a).
 

Metabolismus

Steroide, wie Progesteron, werden durch Glukuronidierung und / oder Sulfatierung metabolisiert. Sie werden zu inaktiven Mono- oder Diglukuroniden oder Sulfaten umgewandelt, die alle wasserlöslich sind. Dieser Prozess findet vor allem in der Leber statt. Ein weiterer Abbau erfolgt durch die metabolische Umwandlung der Steroide in Verbindungen, die eine viel geringere biologische Wirkung besitzen. Diese Verbindungen werden schnell aus dem Blut eliminiert (Edquist L- 1997a).
 

Elimination

Die glukuronidierten und / oder sulfatierten Steroide werden entweder über den Urin oder die Fäces (Galle) aus dem Körper eliminiert (Edquist L- 1997a).
Bei Rind und Katze erfolgt die Elimination vorwiegend über die Fäces, bei anderen Spezies vor allem renal (Kroker 1997a). Beim Menschen werden die Metaboliten des Progesterons als Glukuronide bzw. Sulfate vorwiegend renal ausgeschieden (Neumann 1992a).
 

Bioverfügbarkeit

Natürliche Gestagene wie das Progesteron selbst kommen für eine orale Anwendung nicht in Frage, da sie im Magen-Darm-Trakt metabolisiert und damit inaktiviert werden (Nagelfeld 1996a; Younes 1991a).
 
Man hat festgestellt, dass intramuskulär appliziertes Progesteron (Kristallsuspension oder ölige Lösung) unterschiedlich resorbiert wird und die Progesteronwerte im Blut häufig niedrig bleiben. Die Resorption des Progesteron unterliegt sehr grossen individuellen Schwankungen. Ein weiterer Nachteil ist, dass bei der parenteralen Applikation die Progesteronkonzentrationen im Blut oft nur relativ langsam abfallen und aus diesem Grund der angestrebte Rebound-Effekt nicht stattfindet (Nagelfeld 1996a).
 

Wirkspiegel

Vergleicht man die Plasmaprogesteronkonzentrationen bei Kühen, die eine einmalige intramuskuläre Injektion von 500 mg Progesteron entweder als Kristallsuspension oder als ölige Lösung erhalten haben, so fällt Folgendes auf: Die mittlere Plasmaprogesteronkonzentration bei den mit dem öligen Präparat behandelten Tieren betrug nur bis zum 3. Tag nach der Applikation mehr als 1 ng/ml, während sie bei den mit der Kristallsuspension behandelten Tieren im Mittel über 7 Tage oberhalb dieses Grenzwertes lag (Nagelfeld 1996a).
Wird Progesteron (ölige Suspension) an Stuten in Dosierungen von 50, 100 oder 200 mg pro Tier intramuskulär verabreicht, misst man nach 6 Stunden folgende Konzentrationen von Progesteron im Blut: 1,6 ng/ml, 3,4 ng/ml und 8,1 ng/ml (Squires 1993b).
 
Nach täglicher intramuskulärer Verabreichung von verschiedenen Konzentrationen Progesteron (ölige Suspension) an ovarioektomierte Stuten, nämlich 50, 100, 200 oder 300 mg pro Tier, misst man nach 24 Stunden im Blut folgende Konzentrationen von Progesteron: 0,46 ng/ml, 1,1 ng/ml, 2,6 ng/ml und 4,8 ng/ml (Squires 1993b).
 

Eliminationshalbwertszeiten

Rind:	weniger als 5 Minuten (Kroker 1997a)
	22 - 36 Minuten (Grunert 1995a)
Schaf:	weniger als 5 Minuten (Kroker 1997a)
Pferd:	weniger als 5 Minuten (Kroker 1997a)
Mensch:	20 Minuten (Neumann 1992a)

 

Plasmaproteinbindung

Der grösste Anteil der Steroide im Blut ist an Plasmaproteine gebunden (Edquist L- 1997a). Diese Transportproteine werden SHBG (sex hormone binding globuline, Sexualhormonbindendes Globulin) genannt (Selman 1997a).
 

Clearance

Die Clearance für die meisten Steroidhormone beträgt 1 l/min (Edquist L- 1997a).