Provet AG

Sileo^® 0,1 mg/ml ad us. vet., oromukosales Gel

Zur Linderung der akuten Lärmphobie von Hunden

ATCvet-Code: QN05CM18

 

Zusammensetzung

Applikationsspritze à 3 ml
1 ml enthält:

Wirkstoff:	0,1 mg Dexmedetomidinhydrochlorid
	(entsprechend 0,09 mg Dexmedetomidin)
Hilfsstoffe:	Natriumlaurylsulfat, Propylenglykol,
	Color.: E133, E102; Excip. ad gelatum

Galenische Form: grünes Gel zur Anwendung in der Maulhöhle

 

Wissenschaftliche Hintergrunddaten (CliniPharm Wirkstoffdaten)

● Dexmedetomidin

 

Eigenschaften / Wirkungen

Der Wirkstoff von Sileo ist Dexmedetomidin (als Hydrochlorid-Salz enthalten). Dexmedetomidin ist ein potenter und selektiver α₂-Adrenozeptorenagonist, der die Freisetzung von Noradrenalin (NA) von noradrenergen Neuronen hemmt, dadurch die Schreckreaktion modifiziert und so der Erregung entgegenwirkt.
Dexmedetomidin als Alpha-2-Adrenozeptor-Agonist beeinflusst die Konzentrationen von NA, Serotonin (5-HT) und Dopamin (DA) im Hippocampus und im frontalen Cortex. Dies deutet darauf hin, dass ein solcher Wirkstoff auch auf Gehirnregionen wirkt, die bei Aufbau und Aufrechterhaltung komplexer Ängste beteiligt sind. Bei Nagetieren reduzieren Alpha-2-Adrenozeptor-Agonisten die Synthese von NA, DA, 5-HT und dem 5-HT-Präkursor, 5-HTP (5-Hydroxytryptophan), im frontalen Cortex, Hippocampus, Striatum und Hypothalamus. Infolgedessen werden motorisches Verhalten und Symptome, die im Zusammenhang mit Stress stehen, geschwächt. Zusammenfassend ist Dexmedetomidin durch die Minderung der zentral noradrenergen und serotonergen Neurotransmission wirksam bei der Linderung akuter Angst und Furcht von Hunden, die unter einer Geräuschangst leiden. Zusätzlich zu der anxiolytischen Wirkung verfügt Dexmedetomidin über andere bekannte pharmakologische Wirkungen, die von der Dosierung abhängen, wie die Reduzierung der Herzfrequenz und der Rektaltemperatur sowie die periphere Gefäßkonstriktion.

 

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Dexmedetomidin nach oraler transmukosaler Gabe betrug durchschnittlich 28%. Die Absorption nach oraler Gabe erfolgte rasch mit einem t_max zwischen 0,5 - 0,75 Stunden.
Dexmedetomidin wird rasch eliminiert und weist nach oraler Gabe im Körper eine Halbwertszeit von 0,5 - 1,22 Stunden auf. Das Verteilungsvolumen von Dexmedetomidin bei Hunden beträgt 0,9 l/kg. Im Blutkreislauf ist Dexmedetomidin hauptsächlich an Plasmaproteine gebunden (93%).
Nach einer intramuskulären Gabe von 50 µg/kg KGW Dexmedetomidin wird die maximale Plasmakonzentration von ca. 12 ng/ml nach 30 - 40 Minuten erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Dexmedetomidin liegt bei 56,6%. Oral verabreicht, funktioniert die gastrointestinale Absorption auch, aber aufgrund einer hohen Verstoffwechslungsrate in der Leber, verfügt das Medikament auf diesem Verabreichungsweg eine sehr geringe Bioverfügbarkeit. Dieser Wirkungsverlust kann durch die oromukosale Verabreichung verhindert werden, da die transoromukosale Absorption die erste Verstoffwechslung in der Leber vermeidet. Die im Vordergrund stehende Metabolisierung beim Hund ist die Hydroxylierung, die Glucuronsäurekonjugation und die N-Methylierung in der Leber. Sämtliche bekannte Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Metaboliten werden überwiegend über den Urin und in geringen Mengen mit dem Kot ausgeschieden. Dexmedetomidin ist ein Medikament mit hoher Clearance, seine Elimination hängt von der Leberdurchblutung ab. Daher ist im Falle einer Überdosierung oder bei gleichzeitiger Gabe von anderen, die Leberdurchblutung beeinträchtigenden Medikamenten, mit einer verlängerten Eliminationshalbwertszeit zu rechnen.

 

Indikationen

Linderung akuter Geräuschangst und/oder -furcht beim Hund.

 

Dosierung / Anwendung

Zur oromukosalen Anwendung in der Maulhöhle zwischen Lefze und Zahnfleisch.
Die Dosierung von Sileo beträgt 125 Mikrogramm Dexmedetomidin pro m² Hautoberfläche beim Hund.
Mit der Sileo Applikationsspritze kann das Produkt in total 12 Abstufungen von je 0,25 ml dosiert verabreicht werden. Jede Abstufung ist mit einem Punkt auf dem Kolben angezeigt. In der Dosierungstabelle ist die empfohlene Anzahl an Punkten, die dem Gewicht des Hundes entsprechen, abgebildet.
Die folgende Dosierungstabelle umfasst die Dosierung (in Punkten) für das jeweilige Körpergewicht. Wenn die Einzeldosis für den Hund mehr als 6 Punkte (1,5 ml) beträgt, sollte eine Hälfte auf die Mundschleimhaut der linken und die andere Hälfte auf die Mundschleimhaut der rechten Seite aufgetragen werden. Die empfohlene Dosis sollte nicht überschritten werden.
 

Gewicht des Hundes (kg)	Anzahl an Punkten
2,0-5,5	1  ●
5,6-12	2  ●●
12,1-20	3  ●●●
20,1-29	4  ●●●●
29,1-39	5  ●●●●●
39,1-50	6  ●●●●●●
50,1-62.5	7  ●●●●●●●
62,6-75,5	8  ●●●●●●●●
75,6-89	9  ●●●●●●●●●
89,1-100	10 ●●●●●●●●●●

 
Die erste Dosis sollte verabreicht werden, wenn der Hund die ersten Anzeichen von Angst und Furcht zeigt oder der Besitzer einen für seinen Hund typischen Stimulus (z. B. Feuerwerk oder Donner) erkennt, durch den Angst und Furcht ausgelöst werden. Typische Anzeichen für Angst und Furcht beim Hund sind Hecheln, Zittern, Unruhe (ständige Ortswechsel, Umherrennen, Ruhelosigkeit), übermäßige Anhänglichkeit (Anschmiegen, Verstecken hinter Personen, Pföteln, Verfolgen), Verstecken (unter Möbeln, in dunklen Räumen), Fluchtversuche, Erstarren (keinerlei Bewegung), Verweigerung von Futter und Leckerbissen, unkontrollierter Urin- oder Kotabsatz, Speicheln usw.. Wenn der Angst und Furcht auslösende Stimulus anhält und der Hund erneut Anzeichen von Angst zeigt, kann zwei Stunden nach der ersten Dosis eine weitere Dosis verabreicht werden. Das Tierarzneimittel kann bei einem Geräuschereignis bis zu fünfmal angewendet werden.
 

Dosierungsanweisungen: Die Verabreichung des Produktes sollte von einer erwachsenen Person durchgeführt werden.
Einstellung der Applikationsspritze vor der ersten Anwendung:
	1. HANDSCHUHE TRAGEN Tragen Sie bei der Handhabung des Tierarzneimittels und der Applikationsspritze undurchlässige Einweghandschuhe.
	2. KOLBEN FESTHALTEN Halten Sie die Applikationsspritze so, dass Sie die Punktmarkierungen auf dem Kolben sehen können. Halten Sie den Kolben mit der linken Hand fest.
	3. ENTSPERREN Halten Sie den Kolben mit der linken Hand fest und lösen Sie den grünen Dosierring, indem Sie ihn zu sich hin drehen, bis er frei verschoben werden kann.
	4. RING BEWEGEN Bewegen Sie den Dosierring an das gegenüberliegende Ende des Kolbens.
	5. VERRIEGELN Halten Sie den Kolben mit der rechten Hand fest und lassen Sie den Ring einrasten, indem Sie ihn von sich weg drehen.
AUSWAHL DER DOSIS UND DOSIERUNG
	6. ENTSPERREN Halten Sie den Kolben mit der rechten Hand fest und entsperren Sie den Ring, indem Sie ihn zu sich hin drehen. Nicht am Kolben ziehen!
	7. RING BEWEGEN Bewegen Sie den Dosierring in die gegenüberliegende Richtung, um die von Ihrem Tierarzt verschriebene Dosis korrekt einzustellen.
	8. EINSTELLUNG DER DOSIS UND VERRIEGELUNG Positionieren Sie den Ring so, dass die Seite, die dem Spritzenzylinder am nächsten ist, auf einer Ebene mit einem Teilstrich (schwarze Linie) liegt und die gewünschte Anzahl an Punkten zwischen Ring und Zylinder zu sehen ist. Verriegeln Sie den Ring, indem Sie ihn von sich weg drehen.
	9. KAPPE ABZIEHEN (SITZT FEST) Ziehen Sie kräftig an der Kappe und halten Sie dabei den Spritzenzylinder fest. Hinweis: Die Kappe sitzt sehr fest (ziehen, nicht drehen). Bewahren Sie die Kappe auf. Um eine versehentliche Überdosierung zu vermeiden, soll vor der Applikation sichergestellt werden, dass der Ring fest sitzt.
	10. DOSIERUNG IN DIE BACKENTASCHE Platzieren Sie die Spitze der Applikationsspritze zwischen Lefze und Zahnfleisch des Hundes und drücken Sie auf den Kolben, bis der Dosierring den Kolben aufhält.     NICHT SCHLUCKEN WICHTIG: Das Gel sollte nicht geschluckt werden. Wenn das Gel geschluckt wird, kann es sein, dass das Präparat nicht genügend wirkt.
	11. WIEDERVERPACKEN Setzen Sie die Kappe wieder auf die Applikationsspritze und legen Sie diese zurück in die Verpackung, da das Produkt lichtempfindlich ist. Schließen Sie den Karton sorgfältig. Das Produkt sollte zu jeder Zeit außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Ziehen Sie die Handschuhe aus und entsorgen Sie sie.

 

Überdosierung

Wenn die verschriebene Dosis überschritten wird, können Anzeichen von Sedierung auftreten. Das Ausmaß und die Dauer der Sedierung hängen von der Dosis ab. Falls bei Ihrem Hund eine Sedierung auftritt, sollte der Hund vor Unterkühlung geschützt werden.
Nach der Anwendung einer höheren als der empfohlenen Dosis des Sileo Gels kann eine reduzierte Herzfrequenz auftreten. Der Blutdruck sinkt leicht und die Atemfrequenz kann gelegentlich auch abnehmen. Höhere Dosierungen des Sileo Gels können auch weitere durch die Alpha-2-Adrenozeptoren vermittelte Wirkungen auslösen. Dazu zählen Mydriasis, Einschränkung der motorischen und sekretorischen Funktionen des Verdauungstrakts, temporärer AV-Block, Diurese und Hyperglykämie. Es kann zu einer leichten Abnahme der Körpertemperatur kommen.
Die Wirkungen von Dexmedetomidin können durch das spezifische Gegenmittel Atipamezol (Alpha-2-Adrenozeptor-Antagonist) aufgehoben werden. Im Fall einer Überdosierung ist die entsprechende Dosierung von Atipamezol (in Mikrogramm) dreimal (3×) so hoch wie die Dosierung des Dexmedetomidin-Hydrochlorids im Sileo Gel. Die Dosierung von Atipamezol (bei einer Konzentration von 5 mg/ml) liegt in Millilitern bei einem Sechzehntel (1/16) des Dosisvolumens des Sileo Gels.

 

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen

Nicht bei Hunden mit Herzkreislauferkrankungen anwenden.
Nicht bei Hunden mit schweren systemischen Erkrankungen oder bei Tieren im Terminalstadium anwenden.
Nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem arzneilich wirksamen Bestandteil oder einem der Hilfsstoffe anwenden.
Nicht bei Hunden anwenden, die offensichtlich nach vorherigen Dosierungen sediert waren.
 

Vorsichtsmassnahmen

Wird das Gel zur Anwendung in der Maulhöhle vom Hund verschluckt, verliert es seine Wirksamkeit. Daher sollte der Hund frühestens 15 Minuten nach der Anwendung des Gels gefüttert werden. Falls das Gel verschluckt wird, kann eine erneute Anwendung erst zwei Stunden nach der ursprünglichen Anwendung durchgeführt werden.
Bei extrem nervösen oder unruhigen Tieren sind die Blutspiegel endogener Katecholamine oft sehr hoch und die pharmakologische Wirksamkeit von Alpha-2-Agonisten (z. B. Dexmedetomidin) könnte bei diesen Tieren reduziert sein. Die Verträglichkeit der Anwendung von Dexmedetomidin an Welpen, die jünger als 16 Wochen, oder Hunden, die älter als 17 Jahre sind, ist nicht untersucht worden.

 

Unerwünschte Wirkungen

VetVigilance: Pharmacovigilance-Meldung erstatten
 
Nach der Verabreichung von Dexmedetomidin können eine verminderte Herzfrequenz und ein temporärer AV-Block beobachtet werden. Nach einem anfänglichen Blutdruckanstieg normalisiert sich der Blutdruck wieder oder geht in eine leichte Hypotonie über. Gelegentlich kann es zu einem Abfall der Atemfrequenz kommen. Dexmedetomidin induziert auch eine Reihe von anderen α₂-Adrenozeptor-vermittelten Wirkungen wie Piloerektion, Unterdrückung der motorischen und sekretorischen Funktionen des Gastrointestinaltraktes, Diurese und Hyperglykämie. Es kann ein leichter Abfall der Körpertemperatur eintreten.
Aufgrund der peripheren Vasokonstriktion und der dadurch mangelhaften venösen Durchblutung kann es bei normaler arterieller Sauerstoffversorgung zu einer blassen und/oder bläulichen Verfärbung der Schleimhäute kommen.
Bei klinischen Studien selten beobachtete unerwünschte Wirkungen umfassten Angstzustände, periorbitale Ödeme, Benommenheit und Anzeichen von Gastroenteritis.
Die Angaben zur Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen sind folgendermaßen definiert:

-	Sehr häufig (mehr als 1 von 10 behandelten Tieren zeigen Nebenwirkungen während der Behandlung)
-	Häufig (mehr als 1, aber weniger als 10 von 100 behandelten Tieren)
-	Gelegentlich (mehr als 1, aber weniger als 10 von 1000 behandelten Tieren)
-	Selten (mehr als 1, aber weniger als 10 von 10'000 behandelten Tieren)
-	Sehr selten (weniger als 1 von 10'000 behandelten Tieren, einschließlich Einzelfallberichten).

 

Wechselwirkungen

Bei Gabe von anderen zentralnervösen Funktionen unterdrückenden Substanzen ist mit einer Wirkungsverstärkung von Dexmedetomidin zu rechnen, die daher eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

 

Sonstige Hinweise

Bei der Handhabung des Tierarzneimittels sind undurchlässige Einweghandschuhe zu tragen. Kontakt mit Haut, Augen oder Schleimhäuten ist zu vermeiden.
Im Fall von Hautkontakt sind kontaminierte Hautpartien sofort gründlich mit viel Wasser zu reinigen, kontaminierte Kleidungsstücke sind auszuziehen. Im Fall von Augenkontakt oder Kontakt mit der Mundschleimhaut mit reichlich frischem Wasser ausspülen.
Bei versehentlichem Verschlucken oder längerem Schleimhautkontakt ist umgehend ein Arzt zu Rate zu ziehen und ihm die Packungsbeilage oder das Etikett vorzuweisen. Es soll kein Fahrzeug gelenkt werden, da Sedierung und Änderungen des Blutdrucks auftreten können.
Personen mit Überempfindlichkeit gegenüber Dexmedetomidin oder den sonstigen Bestandteilen sollten den Kontakt mit dem Tierarzneimittel vermeiden.
Schwangere sollten den Kontakt mit dem Tierarzneimittel vermeiden, da Uteruskontraktionen und eine Senkung des fötalen Blutdrucks nach systemischer Exposition mit Dexmedetomidin auftreten können.
 
Hinweise für den Arzt
Dexmedetomidin, der aktive Bestandteil von Sileo, ist ein Alpha-2-Adrenozeptor-Agonist. Symptome nach Aufnahme können dosierungsabhängig klinische Anzeichen einer Sedierung, Atemdepression, Bradykardie, Hypotension, Mundtrockenheit sowie Hyperglykämie umfassen. Vereinzelt wurde auch von ventrikulären Arrythmien berichtet. Da die Effekte von der Dosierung abhängen, sind sie bei kleinen Kindern ausgeprägter als bei Erwachsenen. Effekte auf die Atmung oder den Kreislauf sollten symptomatisch behandelt werden. Der spezifische Alpha-2-Adrenozeptor-Antagonist Atipamezol, der bei Tieren für das Aufheben der Auswirkungen von Dexmedetomidin zugelassen ist, wurde bei Menschen bisher nur experimentell verwendet.
 

Inkompatibilitäten / Kompatibilitäten

Nicht zutreffend
 

Haltbarkeit

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Karton mit "EXP." angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden.
Aufbrauchfrist nach Anbruch des Behältnisses: 28 Tage.
 

Lagerungshinweise

Die Spritze vor Licht geschützt in der Originalverpackung aufbewahren. Unter 25°C lagern. Nicht einfrieren.
Ausserhalb der Reich- und Sichtweite von Kindern aufbewahren.
Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den örtlichen Vorschriften zu entsorgen.

 

Packungen

Kindersichere Einzelpackung mit 1 Applikatorspritze à 3 ml

Abgabekategorie: B

Swissmedic Nr. 66'980

Informationsstand: 05/2019

Dieser Text ist behördlich genehmigt.