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Klassifizierung: Azine >> Triazine Antiparasitika >> Stoffwechsel-Interaktion >> Atmungsketten-Hemmer Antiparasitika >> DNA-/RNA-Interaktion >> Störung der Nukleinsäuresynthese Synonyme: Baycox Lateinisch: - Englisch: Toltrazuril Französisch: Toltrazuril Italienisch: Toltrazuril CAS-Nummern: Toltrazuril = 69004-03-1 Toltrazurilsulfoxid = 69004-15-5

Eigenschaften

Toltrazuril, 1-Methyl-3-[3-methyl-4-[4-[(trifluoromethyl)thio]phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trion bzw. C18H14F3N3O4S, ist ein Triazinonwirkstoff (O'Neil 2001a; Lindsay 1995a; Bucklar 1999a; EMEA 1999e); sein Molekulargewicht beträgt 425,4 g/mol (O'Neil 2001a; Plumb 2015a). Toltrazuril, ein kristallines Pulver, ist in Wasser und Ethanol schlecht löslich; eine bessere Löslichkeit hat es in Dimethylsulfoxid (DMSO), Polyethylenglycol und Ethylacetat (Hu 2010a).
 

Gebrauchsfertige Präparate

Orale Suspension

Die kommerziell erhältliche orale Suspension enthält 5% Toltrazuril (50 mg/ml) (Plumb 2015a).
 

Ponazuril (Toltrazurilsulfon)

Toltrazurilsulfon hat ein Molekulargewicht von 457,38 g/mol und wird in oralen Pasten (z.B. Marquis®) verwendet (NCBI 2011a; Plumb 2005a).
 

Orale Lösung

In gewissen europäischen Ländern, nicht in der Schweiz, ist eine Lösung mit 2,5% Toltrazuril (25 mg/ml) erhältlich, welche sich in der pharmazeutischen Formulierung von der oralen Suspension so unterscheidet, dass sie sich zur Trinkwassermedizinierung eignet. Es handelt sich dabei um eine alkalische, klare, farblose bis gelb-braune Flüssigkeit und sie enthält zusätzlich 30 mg/ml Trietholamin und 80,7 mg/ml Polyethylenglycol (Plumb 2015a). Durch die Zugabe von Polyethylenglycol entsteht eine Festdispersion, welche die Wasserlöslichkeit von Toltrazuril erheblich verbessert (Lü 2013a).
 
Verdünnungen der 2,5%-igen Toltrazuril-Lösung mit Trinkwasser, welche ein höheres Konzentrationsverhältnis wie 3:1000 (3 ml 2,5%-ige Lösung pro 1 l Trinkwasser, respektive 0,075 mg/ml Toltrazuril) aufweisen, können ausfallen (bela-pharm Gmb 2018a).
 

Lagerung / Stabilität

Die in Europa, allerdings nicht in der Schweiz erhältliche 2,5%-ige Lösung sollte bei Raumtemperatur (max. 25°C) aufbewahrt werden. Verdünnungen mit der 2,5%-igen Lösung zur Trinkwassermedizinierung sind für 24 Stunden stabil, nicht konsumierte Reste des medizinierten Trinkwassers sollten deshalb nach 24 Stunden entsorgt werden. (Plumb 2015a).
 

Kompatibilität

Toltrazuril ist mit allen Kokzidiostatika und Antibiotika, die oral verabreicht werden, kompatibel (Manger 1991b).
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