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Klassifizierung: Steroide >> Cardenolide >> Digitalisglykoside (Digitalisglycoside) Kardiovaskuläres System >> Inotropika >> Na+/K+-ATPase-Hemmer Synonyme: Digacin; Dilanoxin; Eudigox; Lanacordin; Lanicor; Lanoxin; Lanoxicaps; Lenoxin; Neo-Dioxanin; Rougoxin; Dilanacin Lateinisch: Digoxinum Englisch: Digoxin Französisch: Digoxine Italienisch: Digossina CAS-Nummern: Acetyl-Digoxin = 5511-98-8 Digoxin = 20830-75-5 Methyldigoxin (β-Methyldigoxin) = 30685-43-9

Eigenschaften

Digoxin kommt in Form von Kristallen oder als weißes, kristallines Pulver von bitterem Geschmack vor, welches praktisch unlöslich in Wasser, schwach löslich in verdünntem Alkohol und sehr schwach löslich in 40%iger Propylenglykollösung ist. In Form einer Lösung mit 40% Propylenglykol und 10% Alkohol ist Digoxin als Injektionslösung erhältlich und besitzt einen pH-Wert von 6,6 - 7,4. Bei 235°C schmilzt es unter Dissoziation (Plumb 1999a).
 
Herzglykoside setzten sich aus einem Aglycon (Genin) mit Steroidstruktur und drei Desoxyzuckern in glykosidischer Verbindung zusammen (Schütz 1998a). Bei den halbsynthetischen Digoxinen wird durch Acetylierung bzw. durch Methylierung von OH-Gruppen an den endständigen Zuckern eine Abschwächung der Polarität und damit eine Erhöhung der enteralen Resorbierbarkeit erreicht (Schütz 1998a).
 
Die Addition einer Aminogruppe oder einer Aminozuckergruppe an das Galactose-Digitoxigenin bzw. Digitoxigenin führt zu einer Verbindung mit einer stärker ausgeprägten negativ chronotropen und positiv inotropen Wirkung bei einer größeren therapeutischen Breite und einer längeren Wirkungsdauer (Cook 1980a).
 

Lagerung / Stabilität

Alle Digoxin-Zubereitungen sollten bei Zimmertemperatur und vor Licht geschützt aufbewahrt werden. Digoxin ist im pH-Bereich von 5 - 8 stabil; in einer Lösung mit einem pH-Wert unter 3 wird es hydrolysiert (Plumb 1999a).
 

Kompatibilität

Die Injektionslösung ist mit den meisten, zur intravenösen Injektion bestimmten kommerziell verfügbaren Lösungen, einschließlich Ringer-Laktat, 5%iger Dextrose und physiologischer Kochsalzlösung, kompatibel. Um der Gefahr der Ausfällung vorzubeugen, empfiehlt ein Hersteller, die Injektionslösung mit vier Teilen sterilen Wassers oder physiologischer Kochsalzlösung zu verdünnen. Digoxin-Injektionslösungen sollten nicht mit anderen Therapeutika gemischt werden. Die Kompatibilität ist abhängig von Faktoren, wie pH-Wert, Konzentration, Temperatur und verwendeten Lösungsmitteln (Plumb 1999a).
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